[发明专利]一种哒嗪酮类心肌灌注PET放射性药物的制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 202110100127.0 申请日: 2021-01-26
公开(公告)号: CN112807276B 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: 王跃;徐新盛 申请(专利权)人: 北京先通国际医药科技股份有限公司
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K47/10;A61K51/04;A61P9/10;C07D403/12;A61K101/02
代理公司: 北京彩和律师事务所 11688 代理人: 闫桑田
地址: 102206 北京市昌*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种哒嗪酮类心肌灌注PET放射性药物的制备方法及应用。本发明采用大剂量起始18F活度标记,并且优化了反应的前体使用量、反应温度和纯化HPLC条件,提高了反应收率,[18F]Fmpp2制备量可达200mCi,减少了化学杂质量,放射化学纯度高,6h内关键质量指标保持稳定。本发明还改进了配制可供注射用[18F]Fmpp2溶液的方法,提高了[18F]Fmpp2的放射化学纯度与稳定性。将本发明制备的[18F]Fmpp2进行小型猪心肌模型PET显像显示,静脉注射[18F]Fmpp2后心肌放射性摄取高、周围器官对心肌显影影响小,可区分正常心肌、慢性冠脉狭窄导致缺血心肌及急性冠脉狭窄导致梗死心肌。
搜索关键词: 一种 酮类 心肌 灌注 pet 放射性 药物 制备 方法 应用
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