[发明专利]细胞周期蛋白依赖性激酶12(CDK12)的降解剂及其用途在审
| 申请号： | 202080044331.9 | 申请日： | 2020-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN113993519A | 公开（公告）日： | 2022-01-28 |
| 发明（设计）人： | 车建为;纳撒尼尔·S·格雷;张庭湖;江百山;高洋;尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基 | 申请（专利权）人： | 达纳-法伯癌症研究公司 |
| 主分类号： | A61K31/427 | 分类号： | A61K31/427;A61K31/4523;A61K31/454;A61K38/05;A61K47/54 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;胡彬 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本文提供了双官能化合物，其一部分(例如来那度胺、沙利度胺)是E3泛素连接酶(例如Cereblon)的结合剂，另一部分是靶蛋白(例如激酶(例如CDK(例如CDK9和/或CDK12)))的结合剂，以诱导靶蛋白CDK9和/或CDK12的降解。还提供了包含双官能化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防疾病(例如，增殖性疾病，如癌症(例如，卵巢癌、乳腺癌或前列腺癌))的方法。还提供了诱导靶蛋白(例如激酶(例如CDK(例如CDK9和/或CDK12)))降解的方法，以及通过施用本文所述的双官能化合物或组合物在生物样品或受试者中诱导细胞凋亡的方法。 |
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| 搜索关键词： | 细胞周期 蛋白 依赖性 激酶 12 cdk12 降解 及其 用途 | ||
【主权项】：
暂无信息
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