[发明专利]一种4-10

摘要

本发明公开了一种4‑10硼酸基‑L‑苯丙氨酸的制备方法，包括：采用N‑Boc‑4‑碘‑L‑苯丙氨酸和10硼酸三正丁酯制备中间体N‑Boc‑4‑10硼酸基‑L‑苯丙氨酸；在反应器中加入N‑Boc‑4‑10硼酸基‑L‑苯丙氨酸与丙酮，再加入盐酸溶液，室温搅拌均匀后升温反应，然后蒸馏除去丙酮，剩余反应液温度降至10℃以下，调pH至5.5～6.5，析出白色固体，滤出，使用二氯甲烷打浆洗涤，滤出剩余固体，真空烘干，得到4‑10硼酸基‑L‑苯丙氨酸。本发明通过改变加料顺序的方式，控制反应的速率，使反应对温度的要求变低，在相对温和的低温条件下也能顺利进行，其次降低了正丁基锂和硼酸酯的用量，使反应后处理变得更简单，而且收率较高，大大节省了生产成本，为该产品的工业化提供了可能。