[发明专利]一种烯效唑(E)-(S)-对映体的不对称批量合成方法在审
| 申请号： | 202011620280.8 | 申请日： | 2020-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN114685386A | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 刘志勇;陈知远;刘慧;叶菊香 | 申请（专利权）人： | 江苏剑牌农化股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D207/08 |
| 代理公司： | 北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙) 11390 | 代理人： | 李博茜 |
| 地址： | 224000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种烯效唑(E)‑(S)‑对映体的不对称批量合成方法，该方法采用3,3‑二甲基‑1‑卤代‑2‑丁酮与1,2,4‑三氮唑作为起始反应物，在碱性条件下发生缩合反应，高产率生成3,3‑二甲基‑1‑(1,2,4‑三氮唑)‑2‑丁酮中间体。随后，该中间体与对氯苯甲醛发生缩合反应，高产率生成(E/Z)‑烯唑酮，并经历紫外光照反应发生转位反应，生成立体异构体单一的(E)‑烯唑酮。所得的(E)‑烯唑酮再与金属硼氢化物发生还原反应，通过添加路易斯酸作为催化剂，以及手性辅氨醇类化合物作为辅助试剂，反应温度为50℃，反应时间为6‑8小时，可高对映选择性地合成烯效唑(E)‑(S)‑对映体。本方法便于操作简便；成本极低、副产物少，可适用于较大规模的制备，具有良好的工业化应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 烯效唑 不对称 批量 合成 方法 | ||
【主权项】：
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