[发明专利]靶向蛋白降解c-Met降解剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202011127414.2 | 申请日： | 2020-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN112239469B | 公开（公告）日： | 2021-09-28 |
| 发明（设计）人： | 龙亚秋;王旭;封顺 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D401/04;C07D401/12;C07K5/062;C07K5/097;C07K5/103;A61K45/06;A61K31/4545;A61K31/454;A61K38/05;A61K38/06;A61K38/07;A61P35/00;A6 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 王玉仙 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种靶向蛋白降解c‑Met降解剂及其制备方法与应用。本发明提供一种基于靶向蛋白降解PROTAC策略的c‑Met降解剂及其制备方法，以及该类c‑Met降解剂在治疗非小细胞肺癌和胃癌等癌症中的应用。本发明的化合物具有显著的c‑Met降解作用与细胞增殖抑制作用，具有作为抗肿瘤药物治疗肿瘤的潜力，并且本发明化合物在慢病毒转染构建的EBC‑1耐药细胞株中表现出显著的增殖抑制活性，且明显优于小分子抑制剂LXM‑262，并且显著提高了细胞选择性，说明本发明实例化合物在克服肿瘤c‑Met获得性耐药性上具有显著的优势，尤其是化合物S27只对c‑Met依赖的EBC‑1肺癌细胞表现出较好的活性，说明化合物S27具有较好的细胞选择性，而原本的小分子抑制剂是多靶点的，对c‑Met非依赖的细胞系也有抑制效果。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 蛋白 降解 met 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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