[发明专利]一种维格列汀中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202010865320.9 | 申请日： | 2020-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN112028806B | 公开（公告）日： | 2022-09-30 |
| 发明（设计）人： | 刘振强;刘新元;王丽霞;刘玉芬 | 申请（专利权）人： | 河北合佳医药科技集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 石家庄轻拓知识产权代理事务所(普通合伙) 13128 | 代理人： | 郭明月 |
| 地址： | 050000 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了维格列汀中间体的合成方法，属于有机合成技术领域。以L‑脯氨酰胺为起始原料，在季铵盐催化剂和碳酸钾存在下，与二碳酸二叔丁酯反应，得到N‑Boc‑L‑脯氨酸酰胺，再于纯DMF体系中，与氰脲酰氯脱水氰化，加入酸式碳酸盐和无水硫酸盐，除净溶剂，洗涤后加入对甲基苯磺酸脱保护成盐结晶，得(S)‑吡咯烷‑2‑甲腈对甲苯磺酸盐，最后与进行氯乙酰化反应，通过弱极性溶剂结晶获得(s)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈。本发明方法减少了杂质的产生，避免了后续结晶过程处理杂质导致产品收率损失，收率高达80.6％；纯度高达99.7％，整体工艺反应条件温和，过程物料稳定，适于工业化放大。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维格列汀 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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