[发明专利]一种BTK抑制剂在审
| 申请号： | 202010743104.7 | 申请日： | 2020-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN114057724A | 公开（公告）日： | 2022-02-18 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;唐贞波;张永波 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P1/04;A61P5/16;A61P3/10;A61P5/50;A61P21/04;A61P1/00;A61P13/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种BTK抑制剂；本发明的目的在于对已上市药物依鲁替尼的结构特点分析，结合最新报道的构效关系，哌啶‑2,6‑二酮N2位取代基R1的不同对Btk酶活性影响不大，且R1朝向酶的一个亲水口袋，引入不同的亲水性基团可以调节化合物的理化性质。N9位取代基R2的空间取向朝向激酶的gatekeeper区域，并与特定的残基相互作用在Tec家族中，不同激酶的gatekeeper区域产生相互作用的氨基酸残基存在差异：期望设计合成更高细胞毒性化合物，发挥抗癌效果，并具备成药性潜质。细胞毒性实验发现本发明化合物对多种癌细胞具有较强的体外抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 btk 抑制剂 | ||
【主权项】：
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