[发明专利]一种GnRH受体拮抗剂关键中间体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010664655.4 申请日: 2020-07-10
公开(公告)号: CN111763176A 公开(公告)日: 2020-10-13
发明(设计)人: 于立国;朱怡君;钱凯;张锡予;孙光祥;王兵 申请(专利权)人: 常州制药厂有限公司
主分类号: C07D239/54 分类号: C07D239/54
代理公司: 常州市权航专利代理有限公司 32280 代理人: 黄晶晶
地址: 213000 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明医药技术领域,具体涉及一种GnRH受体拮抗剂关键中间体及其制备方法,包括以下步骤:化合物2与手性助剂(S)‑叔丁基亚磺酰胺在缩合剂的作用下进行缩合反应生成亚胺化合物3;在还原剂作用下,步骤(1)中所得亚胺化合物3还原得到化合物4;化合物4经酸水解得到化合物1的盐,经碱处理得到化合物1。通过引入手性助剂诱导手性,克服了已有的手性源方法,该法操作简单,条件温和,收率良好,化学纯度和光学纯度均较高,适合于工业化生产。
搜索关键词: 一种 gnrh 受体 拮抗剂 关键 中间体 及其 制备 方法
【主权项】:
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