[发明专利]作为雌激素受体降解剂的四氢萘和四氢异喹啉衍生物在审
| 申请号： | 202010214256.8 | 申请日： | 2017-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN111454248A | 公开（公告）日： | 2020-07-28 |
| 发明（设计）人： | 安德鲁·P·克鲁;Y·钱;H·董;J·王;基思·R·霍恩伯格;克雷格·M·克鲁斯 | 申请（专利权）人： | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 陈知宇 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本公开涉及作为雌激素受体降解剂的四氢萘和四氢异喹啉衍生物。具体地，本公开涉及双官能化合物，其可用作雌激素受体(靶蛋白)的调节剂。特别地，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有Von Hippel‑Lindau配体、cereblon配体、细胞凋亡蛋白质配体抑制剂、小鼠双微基因同系物2配体或其组合中的至少一种，其结合相应的E3泛素连接酶，并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分，使得靶蛋白被置于泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开显示出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 雌激素 受体 降解 四氢萘 四氢异 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】：
暂无信息
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