[发明专利]一种醋酸乌利斯他中间体的合成方法在审

专利信息
申请号: 201911411491.8 申请日: 2019-12-31
公开(公告)号: CN111018935A 公开(公告)日: 2020-04-17
发明(设计)人: 徐思虎;张峥斌;陈应惠;李纯;江国卫;徐亮;泮宝峰 申请(专利权)人: 浙江仙居君业药业有限公司;江西君业生物制药有限公司
主分类号: C07J21/00 分类号: C07J21/00
代理公司: 天津合正知识产权代理有限公司 12229 代理人: 马云云
地址: 317300 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 一种醋酸乌利斯他中间体的合成方法,所述合成方法包括以下步骤:1)氰基反应3‑缩酮物(I)溶解于乙酸乙酯,加入丙酮氰醇,三乙胺反应得17‑氰醇物(II);2)保护反应,17‑氰醇物(II)湿品,加入二氯甲烷,咪唑,硅烷化试剂,在20~25℃保温至原料反应完全,得保护物(III),3)甲基化反应,保护物(III)湿品,加入醚类溶剂,控温‑10~5℃,滴加甲基锂溶液,控温‑40~5℃反应至原料反应完全,得甲基化物(IV‑1)溶液,4)缩酮反应甲基化物(IV‑1)溶液加入乙二醇,原甲酸三乙酯,对甲苯磺酸(PTS),在20~25℃保温反应至原料反应完全,得双缩酮物(V)。
搜索关键词: 一种 醋酸 乌利斯 中间体 合成 方法
【主权项】:
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