[发明专利]一种瑞舒伐他汀叔丁酯的合成方法有效
申请号: | 201910877632.9 | 申请日: | 2019-09-17 |
公开(公告)号: | CN110483412B | 公开(公告)日: | 2020-06-26 |
发明(设计)人: | 黄欢;黄庆云;黄庆国;李凯 | 申请(专利权)人: | 安徽省庆云医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42 |
代理公司: | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人: | 刘勇 |
地址: | 230000 安徽省合肥*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种瑞舒伐他汀叔丁酯的合成方法,包括如下步骤:5‑溴甲基‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶与物质A在第一碱催化剂作用下反应得到物质B;然后经氧化剂氧化得到物质C;再与(4R‑Cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯在第二碱催化剂作用下反应得到物质D;最后经酸脱保护得到瑞舒伐他汀叔丁酯。本发明绿色环保,反应条件温和可控,操作方便简单,立体选择性好,收率高,制备得到的瑞舒伐他汀叔丁酯纯度好。 | ||
搜索关键词: | 一种 瑞舒伐 汀叔丁酯 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种瑞舒伐他汀叔丁酯的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:5-溴甲基-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶与物质A在第一碱催化剂作用下反应得到物质B;然后经氧化剂氧化得到物质C;再与(4R-Cis)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯在第二碱催化剂作用下反应得到物质D;最后经酸脱保护得到瑞舒伐他汀叔丁酯,其中,物质A、物质B、物质C、物质D的结构式如下:/n /n其中, 表示在苯环上有任意位置的单个R取代或任意位置的两个以上R取代;/nR为H、卤素、硝基、碳原子数为1~4的烷基或氰基;优选地,R为H。/n
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