[发明专利]8-羟基久洛里定的合成方法

摘要

本申请涉及8‑羟基久洛里定的合成方法，包括以下步骤：将3‑甲氧基苯胺、X‑(CH₂)₃‑Y和无机碱在加热条件下反应，反应过程中分水，反应结束后经过后处理，得到8‑甲氧基久洛里定粗品；将该粗品和氢卤酸混合，加热反应，反应结束后冷却、过滤，得到8‑羟基久洛里定氢卤酸盐；将该氢卤酸盐和水混合，用碱中和后，经萃取、干燥、减压浓缩后打浆纯化，得到8‑羟基久洛里定。该方法摒弃了传统的柱色谱纯化，适合工业化生产，产率高。

主权项

1.一种8‑羟基久洛里定的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将3‑甲氧基苯胺、X‑(CH₂)₃‑Y和无机碱在加热条件下反应，反应过程中分水，反应结束后冷却，加水分层，取有机层用强酸萃取，合并水层，合并的水层用碱中和后，经萃取、减压浓缩，得到8‑甲氧基久洛里定粗品，所述X、Y分别独立地选自Br或Cl；将所述8‑甲氧基久洛里定粗品和氢卤酸混合，加热反应，反应结束后冷却、过滤，得到8‑羟基久洛里定氢卤酸盐，所述氢卤酸选自氢溴酸及氢碘酸中的至少一种；将所述8‑羟基久洛里定氢卤酸盐和水混合，用碱中和后，经萃取、干燥、减压浓缩后打浆纯化，得到8‑羟基久洛里定。