[发明专利]一种2-位双取代吲哚啉-3-酮类化合物及其不对称合成方法有效

专利信息
申请号: 201910513544.0 申请日: 2019-06-14
公开(公告)号: CN110229152B 公开(公告)日: 2020-06-23
发明(设计)人: 杜鼎;房帅帅 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 代理人: 刘艳艳;董建林
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及有机化学技术领域,具体涉及一种2‑位双取代吲哚啉‑3‑酮类化合物及其不对称合成方法,以如式I所示的3‑取代丁‑2‑烯酸和如式Ⅱ所示的2‑芳基取代3H‑吲哚‑3‑酮为原料,在催化剂Ⅳ、如式Ⅴ所示的缩合剂1H‑苯并三唑‑1‑基氧三吡咯烷基六氟磷酸盐和碳酸铯的作用下,以乙醚为溶剂,在室温条件下反应,反应结束后将反应液浓缩,经以石油醚:丙酮体积比为20:1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱,收集检测到的所有产物的洗脱液部分,旋蒸除溶剂后得到对应的2‑位双取代吲哚啉‑3‑酮类化合物产物。本发明合成方法具有收率高、对映选择性好、操作简便、反应条件温和、底物适用面广等优点。
搜索关键词: 一种 取代 吲哚 酮类 化合物 及其 不对称 合成 方法
【主权项】:
1.一种2‑位双取代吲哚啉‑3‑酮类化合物,其特征在于,所述化合物结构式如式Ⅲ所示:其中,R1选自芳基、杂芳环,R2选自甲基、卤原子、氢原子、甲氧基;R3选自氯原子、氢原子、甲氧基。
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