[发明专利]一种阿米卡星中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201910396090.3 | 申请日： | 2019-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN110105263A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 殷乐;唐龙;杨科;李正义;孙小强 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种阿米卡星中间体的合成方法。本发明以邻苯二甲酰氯和2‑羟基‑4‑氨基丁酸为起始原料，加入缚酸剂和催化剂，并通过加热，洗涤，重结晶等工艺，最终得到目标产物阿米卡星中间体2‑羟基‑4‑邻苯二甲酰亚氨基丁酸，本发明的合成方法原料易得，参与反应试剂少，步骤简单，操作方便，反应条件温和，产品收率高，适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿米卡星 合成 羟基 邻苯二甲酰亚氨基 邻苯二甲酰氯 氨基丁酸 反应试剂 反应条件 目标产物 起始原料 药物合成 缚酸剂 重结晶 丁酸 收率 催化剂 加热 洗涤 | ||
【主权项】：
1.一种阿米卡星中间体的合成方法，其特征在于所述的合成方法为：(1)按摩尔比2～2.2：1，分别称取邻苯二甲酰氯和2‑羟基‑4‑氨基丁酸，将2‑羟基‑4‑氨基丁酸装入带有搅拌器、温度计、干燥管的反应瓶中，升温至40～60℃，加入缚酸剂和催化剂，随后向反应瓶中分批加入邻苯二甲酰氯；(2)待邻苯二甲酰氯全部加入后，升温至90～100℃，继续搅拌反应30～50min，待2‑羟基‑4‑氨基丁酸反应结束后，趁热过滤，滤液升高温度至128‑130℃，减压蒸出多余的原料邻苯二甲酰氯，回收套用，得到2‑羟基‑4‑邻苯二甲酰亚氨基丁酸粗品，用质量分数为50％乙醇水溶液重结晶，得到2‑羟基‑4‑邻苯二甲酰亚氨基丁酸。
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