[发明专利]R10

摘要

本发明公开了如通式I和II所示的8‑二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物、其合成方法及其在制备药物方面的应用。所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物与底物比较，在不含常规亲水性基团的情况下显示出更明显的亲水性；所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物有显著的抗微生物活性、抗炎活性和抗溃疡性结肠炎活性；对结肠癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、骨肉瘤和神经胶质瘤肿瘤细胞中与肿瘤发生相关的靶标分子显示出明确且显著的调控作用、具有抗肿瘤活性。本发明化合物的药理作用强度高于对照药，同时具有无毒性或低毒性特点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染、炎症、溃疡性结肠炎和肿瘤的药物。

主权项

1.通式I所示的亚胺型季铵盐化的8‑二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物：R₂、R₃各自独立地选自H、OH或C1‑C4烷氧基，或R₂与R₃连接成为亚烃基二氧基；X₁和X₂各自独立地选自F、Cl、Br或I；R₉、R₁₀、R₁₁各自独立地选自H、OH或C1‑C4烷氧基，或者R₉与R₁₀连接成为亚烃基二氧基而R₁₁选自H，或者R₉选自H而R₁₀与R₁₁连接成为亚烃基二氧基；X_A^‑为一价酸根离子。