[发明专利]一种巴洛沙韦酯关键母核中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201910291543.6 | 申请日： | 2019-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN109912624B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平;吴怡华 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14 |
| 代理公司： | 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙) 33254 | 代理人： | 张骁敏 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种巴洛沙韦酯关键母核中间体式6的合成方法，是以化合物式1为起始原料，与化合物式2发生缩合反应得到中间体化合物式3，再直接与水合肼一步成环得到消旋的化合物式4，接着与(S)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合后结晶拆分得到中间体化合物式5，最后脱去手性辅基得到目标产物化合物式6。该路线避免了不必要的取代基保护和替换，结合一步成环反应极大地减少了反应路线步骤，提高了路线效率和收率，极大地降低了成本。路线如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 巴洛沙韦酯 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种巴洛沙韦酯关键母核中间体式6的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将(S)‑四氢呋喃‑2‑甲酸通过酰化试剂酰化后与化合物式4在碱性条件下进行缩合反应得到化合物式5；![]()
(2)将化合物式5在DBU和醇的作用下脱保护并以盐的形式得到中间体化合物式6；![]()
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