[发明专利]药物组合物及其施用

摘要

本发明涉及包含N‑[2,4‑双(1,1‑二甲基乙基)‑5‑羟基苯基]‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑甲酰胺的固体分散体的药物组合物(包括将该固体分散体制成粉末、颗粒和小片)、制备和加工该粉末、颗粒和小片的方法、以及用所述药物组合物治疗囊性纤维化的方法。

主权项

1.单位剂型中的药物组合物，它包含一个或多个颗粒、小丸、微粒或小片，其中所述的组合物包含：(a)含量为所述药物组合物重量的约30至约50％的固体分散体，其中该分散体包含占所述分散体重量的约80wt％的基本上无定形的或无定形的化合物1，即N‑[2,4‑双(1,1‑二甲基乙基)‑5‑羟基苯基]‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑甲酰胺、占所述分散体重量约19.5wt％的HPMCAS和占所述分散体重量约0.5wt％的SLS；(b)二元填充剂；(c)甜味剂；(d)崩解剂；(e)助流剂；(f)润滑剂，以及任选地(g)湿润剂；其中所述的单位剂型包含约1mg至约250mg基本上无定形的或无定形的化合物1，以及其中所述的二元填充剂包含甘露糖醇和乳糖，甘露糖醇：乳糖的比例为约1：3。