[发明专利]一种甾醇化合物和药学上可接受的盐或前药及其应用

摘要

本发明公开了一种甾醇化合物和药学上可接受的盐或前药及在用于预防或治疗LXR相关的恶性肿瘤的应用，化合物在体外实验中显示出了对多种恶性肿瘤的抑制能力，在体内实验中也显示出了对于恶性肿瘤的抑制能力。该类甾醇骨架化合物对于恶性肿瘤的抑制，和目前应用于治疗该肿瘤的细胞毒类药物有相当的疗效，也和用于评估该化合物药效的阳性药具备同等治疗效果。该化合物在发挥抗肿瘤活性的同时安全性好，不造成阳性药带来的副作用，有利于增强动物免疫功能。该甾醇化合物具备成为安全有效的广谱抗肿瘤药物的应用前景。

主权项

1.一种甾醇化合物和药学上可接受的盐或前药，其特征在于，具有式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)、或(Ⅴ)所示的结构通式：其中，R₁、R₂选自氢、氘、叔丁基二甲基硅基、C₁‑C₁₂烷基、C₁‑C₁₂烷酰基、芳酰基、杂环基酰基、C₁‑C₁₂烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷氧基羰基，磺酰基、磷酸酯酰基、N，N‑双(2‑氯乙基)甲酰胺基、卤素、羟基、羧基、叔丁氧羰基、叔丁基二甲基硅氧基或甲基；R₃、R₄选自C₁‑C₁₂烷基、芳基、含氟烷基、氘；上述通式中任一位置上的氢原子可被氘取代。