[发明专利]用于治疗乳腺癌的雌激素受体降解剂有效
| 申请号： | 201910267855.3 | 申请日： | 2019-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN110343101B | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | 朱程刚;杨铉;徐良亮;张朝春;郭玉函 | 申请（专利权）人： | 青岛福沃药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京彩和律师事务所 11688 | 代理人： | 刘磊;闫桑田 |
| 地址： | 266200 山东省青岛市即墨*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及某些新颖化合物或其药用盐，它们具有抗癌活性并且因此潜在有用于治疗人体或动物体的方法。本发明还涉及用于制造所述化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗方法中的用途，例如用于制造供预防或治疗温血动物(如人)的癌症用的药物，包括用于预防或治疗癌症。本发明还涉及为雌激素受体的选择性下调调节剂的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 乳腺癌 雌激素 受体 降解 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物及其立体异构体、互变异构体或药用盐：![]()
其中：Y1为CRb或N；Y2为‑(CH2)‑、‑(CH2CH2)‑或NRa；Y3为NRa或C(Rb)2；其中Y1、Y2和Y3中的一个为N或NRa；Ra选自H、C1‑C6烷基、C2‑C8烯基、炔丙基、C3‑C6环烷基和C3‑C6杂环基，所述基团任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：F、Cl、Br、I、CN、OH、OCH3和SO2CH3；Rb独立选自H、‑O(C1‑C3烷基)、C1‑C6烷基、C2‑C8烯基、炔丙基、‑(C1‑C6烷二基)‑(C3‑C6环烷基)、C3‑C6环烷基和C3‑C6杂环基，所述基团任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：F、Cl、Br、I、CN、‑CH2F、‑CHF2、‑CF3、‑CH2CF3、‑CH2CHF2、‑CH2CH2F、OH、OCH3和SO2CH3；Z1选自CRaRb、C(O)和键；Cy选自C6‑C20芳二基、C3‑C12碳环二基、C2‑C20杂环二基和C1‑C20杂芳二基；Z2选自O、S、NRa、C1‑C6烷二基、C1‑C6氟烷二基、O‑(C1‑C6烷二基)、O‑(C1‑C6氟烷二基)、C(O)和键；R1、R2、R3和R4独立选自H、F、Cl、Br、I、‑CN、‑CH3、‑CH2CH3、‑CH(CH3)2、‑CH2CH(CH3)2、‑CH2OH、‑CH2OCH3、‑CH2CH2OH、‑C(CH3)2OH、‑CH(OH)CH(CH3)2、‑C(CH3)2CH2OH、‑CH2CH2SO2CH3、‑CH2OP(O)(OH)2、‑CH2F、‑CHF2、‑CH2NH2、‑CH2NHSO2CH3、‑CH2NHCH3、‑CH2N(CH3)2、‑CF3、‑CH2CF3、‑CH2CHF2、‑CH(CH3)CN、‑C(CH3)2CN、‑CH2CN、‑CO2H、‑COCH3、‑CO2CH3、‑CO2C(CH3)3、‑COCH(OH)CH3、‑CONH2、‑CONHCH3、‑CONHCH2CH3、‑CONHCH(CH3)2、‑CON(CH3)2、‑C(CH3)2CONH2、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2、‑NHCOCH3、‑N(CH3)COCH3、‑NHS(O)2CH3、‑N(CH3)C(CH3)2CONH2、‑N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、‑NO2、＝O、‑OH、‑OCH3、‑OCH2CH3、‑OCH2CH2OCH3、‑OCH2CH2OH、‑OCH2CH2N(CH3)2、‑OP(O)(OH)2、‑S(O)2N(CH3)2、‑SCH3、‑S(O)2CH3、‑S(O)3H、环丙基、环丙基酰胺基团、环丁基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、(1‑甲基氮杂环丁烷‑3‑基)氧基、N‑甲基‑N‑氧杂环丁烷‑3‑基氨基、氮杂环丁烷‑1‑基甲基、苄基氧基苯基、吡咯烷‑1‑基、吡咯烷‑1‑基‑甲酮、哌嗪‑1‑基、吗啉代甲基、吗啉代‑甲酮和吗啉代；R5选自H、C1‑C9烷基、C3‑C9环烷基、C3‑C9杂环基、C6‑C9芳基、C6‑C9杂芳基、‑(C1‑C6烷二基)‑(C3‑C9环烷基)、‑(C1‑C6烷二基)‑(C3‑C9杂环)、C(O)Rb、C(O)NRa、SO2Ra和SO2NRa，其任选取代有一个或多个卤素、CN、ORa、N(Ra)2、C1‑C9烷基、C3‑C9环烷基、C3‑C9杂环、C6‑C9芳基、C6‑C9杂芳基、C(O)Rb、C(O)NRa、SO2Ra和SO2NRa；R6选自F、Cl、Br、I、‑CN、‑CH3、‑CH2CH3、‑CH(CH3)2、‑CH2CH(CH3)2、‑CH2OH、‑CH2OCH3、‑CH2CH2OH、‑C(CH3)2OH、‑CH(OH)CH(CH3)2、‑C(CH3)2CH2OH、‑CH2CH2SO2CH3、‑CH2OP(O)(OH)2、‑CH2F、‑CHF2、‑CH2NH2、‑CH2NHSO2CH3、‑CH2NHCH3、‑CH2N(CH3)2、‑CF3、‑CH2CF3、‑CH2CHF2、‑CH2CH2F、‑CH(CH3)CN、‑C(CH3)2CN、‑CH2CN、‑CO2H、‑COCH3、‑CO2CH3、‑CO2C(CH3)3、‑COCH(OH)CH3、‑CONH2、‑CONHCH3、‑CONHCH2CH3、‑CONHCH(CH3)2、‑CON(CH3)2、‑C(CH3)2CONH2、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2、‑NHCOCH3、‑N(CH3)COCH3、‑NHS(O)2CH3、‑N(CH3)C(CH3)2CONH2、‑N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、‑NO2、＝O、‑OH、‑OCH3、‑OCH2CH3、‑OCH2CH2OCH3、‑OCH2CH2OH、‑OCH2CH2N(CH3)2、‑OP(O)(OH)2、‑S(O)2N(CH3)2、‑SCH3、‑S(O)2CH3、‑S(O)3H、环丙基、环丙基酰胺基团、环丁基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、(1‑甲基氮杂环丁烷‑3‑基)氧基、N‑甲基‑N‑氧杂环丁烷‑3‑基氨基、氮杂环丁烷‑1‑基甲基、苄基氧基苯基、吡咯烷‑1‑基、吡咯烷‑1‑基‑甲酮、哌嗪‑1‑基、吗啉代甲基、吗啉代‑甲酮和吗啉代；且其中所述烷二基、氟烷二基、芳二基、碳环二基、杂环二基和杂芳二基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：F、Cl、Br、I、‑CN、‑CH3、‑CH2CH3、‑CH(CH3)2、‑CH2CH(CH3)2、‑CH2OH、‑CH2OCH3、‑CH2CH2OH、‑C(CH3)2OH、‑CH(OH)CH(CH3)2、‑C(CH3)2CH2OH、‑CH2CH2SO2CH3、‑CH2OP(O)(OH)2、‑CH2F、‑CHF2、‑CF3、‑CH2CF3、‑CH2CHF2、‑CH2CH2F、‑CH(CH3)CN、‑C(CH3)2CN、‑CH2CN、‑CH2NH2、‑CH2NHSO2CH3、‑CH2NHCH3、‑CH2N(CH3)2、‑CO2H、‑COCH3、‑CO2CH3、‑CO2C(CH3)3、‑COCH(OH)CH3、‑CONH2、‑CONHCH3、‑CON(CH3)2、‑C(CH3)2CONH2、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2、‑NHCOCH3、‑N(CH3)COCH3、‑NHS(O)2CH3、‑N(CH3)C(CH3)2CONH2、‑N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、‑NO2、＝O、‑OH、‑OCH3、‑OCH2CH3、‑OCH2CH2OCH3、‑OCH2CH2OH、‑OCH2CH2N(CH3)2、‑OP(O)(OH)2、‑S(O)2N(CH3)2、‑SCH3、‑S(O)2CH3、‑S(O)3H、环丙基、环丙基酰胺基团、环丁基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、(1‑甲基氮杂环丁烷‑3‑基)氧基、N‑甲基‑N‑氧杂环丁烷‑3‑基氨基、氮杂环丁烷‑1‑基甲基、苄基氧基苯基、吡咯烷‑1‑基、吡咯烷‑1‑基‑甲酮、哌嗪‑1‑基、吗啉代甲基、吗啉代‑甲酮和吗啉代。
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