[发明专利]一种（S）-1,1,5,5-四甲基二氢恶唑并[3,4-c]恶唑-3-酮的合成方法

摘要

本发明涉及一种（S）‑1,1,5,5‑四甲基二氢恶唑并[3,4‑c]恶唑‑3‑酮的合成方法。主要解决其缺乏工业化合成方法的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：冰水浴及氮气保护条件下，向（S）‑4‑（1‑羟基‑1‑甲基乙基）‑2,2‑二甲基恶唑烷‑3‑羧酸叔丁酯、4‑二甲氨基吡啶和三乙胺的二氯甲烷溶液中，滴加甲基磺酰氯，低温下进行关环反应，反应液用水淬灭，乙酸乙酯萃取，洗涤，干燥，浓缩，粗品结晶，得到目标产物1。（S）‑1,1,5,5‑四甲基二氢恶唑并[3,4‑c]恶唑‑3‑酮是合成磷脂酰肌醇‑3‑激酶（PI3K）抑制剂的一个重要中间体。

主权项

1.一种（S）‑1,1,5,5‑四甲基二氢恶唑并[3,4‑c]恶唑‑3‑酮的合成方法,其特征是：包括以下步骤：冰水浴及氮气保护条件下，向（S）‑4‑（1‑羟基‑1‑甲基乙基）‑2,2‑二甲基恶唑烷‑3‑羧酸叔丁酯、4‑二甲氨基吡啶和三乙胺的二氯甲烷溶液中，滴加甲基磺酰氯，低温下进行关环反应，反应液用水淬灭，乙酸乙酯萃取，洗涤，干燥，浓缩，粗品在混合溶剂中结晶，得到目标产物1；合成线路如下： 。