[发明专利]一种酰胺类化合物及其在治疗癌症中的用途

摘要

本发明公开了一种酰胺类化合物及其在治疗癌症中的用途，属于药物化学领域，本发明公开了式Ⅰ所示的酰胺类化合物、或其晶型、或其立体异构体、或其同位素体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在治疗癌症中的用途。实验结果表明，本发明化合物能够抑制前列腺癌细胞的增殖，尤其是对耐药性前列腺癌细胞系(22RV1)有明显抑制作用。同时，本发明化合物还能够显著抑制多种癌细胞的增殖。此外，本发明化合物具有良好的药代动力学。对癌症，尤其是前列腺癌具有潜在的治疗作用，为临床上筛选和/或制备癌症药物提供了一种新的选择。

主权项

1.式Ⅰ所示的化合物、或其晶型、或其立体异构体、或其同位素体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物：式中，R¹～R⁹各自独立地选自氢、氘、氚、卤素、羟基、氨基、酰胺基、氰基、硝基、‑CO₂R^a、取代或未取代的C₁～C₁₂烷基、取代或未取代的C₁～C₁₂烷氧基、环烷基、芳基；其中，R^a选自C₁～C₁₂烷基；所述取代基为氘、氚、卤素、C₁～C₁₂烷基、芳基；R¹⁰选自氢、C₁～C₁₂烷基；R¹¹选自OR、SR’、NR¹²R¹³；R、R’、R¹²、R¹³各自独立地选自氢、氘、氚、其中，R¹⁴选自取代或未取代的C₁～C₁₂烷基、取代或未取代的3～8元环烷基、取代或未取代的3～8元杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、‑O‑R¹⁵、所述取代基为氘、氚、卤素、氰基、C₁～C₁₂烷基、C₁～C₁₂烷氧基；R¹⁵选自取代或未取代的C₁～C₁₂烷基，取代或未取代的3～8元环烷基；R¹⁶、R¹⁷各自独立地选自氢、取代或未取代的C₁～C₁₂烷基、取代或未取代的3～8元环烷基；或者，R¹⁶、R¹⁷相连形成取代或未取代的3～8元环。