[发明专利]一种吲哚啉C7位乙酰氧基化的方法有效

专利信息
申请号: 201910091487.1 申请日: 2019-01-30
公开(公告)号: CN109879861B 公开(公告)日: 2021-03-26
发明(设计)人: 骆钧飞;唐灏;高姗姗 申请(专利权)人: 宁波大学
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04
代理公司: 宁波奥圣专利代理有限公司 33226 代理人: 谢潇
地址: 315211 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种吲哚啉C7位乙酰氧基化的方法,以N‑嘧啶基取代的二氢吲哚为原料,以空气作为氧化剂,以廉价的醋酸铜作为催化剂和乙酰氧基源,在特定的反应条件下在有机溶剂中进行C7位C—H官能团化,实现吲哚啉C7位C—H乙酰氧基化,得到C7位乙酰氧基化吲哚啉衍生物。具体过程为:将N‑嘧啶基取代的二氢吲哚、醋酸铜和有机溶剂混合后,在装有空气的密闭容器中以120~140℃的反应温度反应12~48 h,反应液冷却后,经过过滤、除去有机溶剂和柱层析纯化后得到C7位乙酰氧基化的吲哚啉产物。本发明方法反应操作简单,反应成本低,产率高,当采用特定的反应条件组合时,产率最高可达95%。
搜索关键词: 一种 吲哚 c7 乙酰 氧基化 方法
【主权项】:
1.一种吲哚啉C7位乙酰氧基化的方法,其特征在于,以N‑嘧啶基取代的二氢吲哚为原料,以空气作为氧化剂,以醋酸铜作为催化剂和乙酰氧基源,在有机溶剂中实现C7位C—H官能团化,得到C7位乙酰氧基化的吲哚啉产物。
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