[发明专利]用于使心脏神经支配成像的配体在审
| 申请号： | 201910053427.0 | 申请日： | 2007-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN110003079A | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | A.普罗希特;T.D.哈里斯;H.S.拉德克;S.P.罗宾逊;M.于;D.S.凯斯比尔;M.T.阿泽雷 | 申请（专利权）人： | 兰休斯医疗成像公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07C279/08;C07D233/46;C07C217/64;A61K51/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 杨思捷 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及用于使心脏神经支配成像的配体。本发明公开了用作核医学应用(PET成像)中的造影剂以使心脏神经支配成像的新的化合物。与现有的放射性示踪物相比，这些基于PET的放射性示踪物的稳定性提高、NE释放减少(从而降低副作用)、定量数据增加和/或对VMAT有高亲和力。本发明还提供使用所述化合物使心脏神经支配成像的方法。在某些情况下，通过在以下不同位置上用18F使某些化合物衍生化来开发所述化合物：芳基、烷基、α酮基、苄型醚、β烷基醚、γ丙基烷基醚和β丙基烷基醚。又或者，将甲基α加到胺上，和/或脱去儿茶酚官能团或者将儿茶酚官能团掩蔽以使这些化合物更稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 心脏神经支配 成像 烷基醚 放射性示踪物 儿茶酚 丙基 配体 烷基 掩蔽 定量数据 高亲和力 核医学 衍生化 造影剂 芳基 酮基 脱去 释放 应用 开发 | ||
【主权项】：
1.用作造影剂的化合物或其盐，该化合物具有以下结构:![]()
，其中连接基团B、D、E、F和G独立地选自化学键、烷基、烷氧基和烷氧基烷基;R8 至R14独立地选自H、OR3、F、Cl、Br、I、OCH2CH218F、烷基和成像部分;R3、R4、R5、和R6独立地选自H和烷基;条件是当 R8 至R12的任一个是成像部分，连接成像部分的连接基团 B、D、E、F或G不是化学键、其中成像部分是18F;和其中各个出现的烷基是C1‑C8烷基。
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