[发明专利]通过降解双MEK信号传导的癌症疗法在审
| 申请号： | 201880074427.2 | 申请日： | 2018-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN111491927A | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 保罗·J·赫根罗德;杰西·白;马修·布德罗 | 申请（专利权）人： | 伊利诺伊大学董事会 |
| 主分类号： | C07D295/15 | 分类号： | C07D295/15;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京攀腾专利代理事务所(普通合伙) 11374 | 代理人： | 彭蓉 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 有关驱动致癌作用的突变或融合激酶的发现，以及随后对这些酶的特异性抑制剂的获得，已在某些癌症的治疗中发挥了作用。但是，抗性的形成仍然是临床上面临的重大问题，其限制了大多数此类药物的长期疗效。本文展示了通过药物诱导的MEK裂解(通过直接前体半胱天冬酶‑3激活)结合靶向激酶抑制作用来克服这种抗性的策略。这种联合效应在多种肿瘤组织学(黑色素瘤，肺癌和白血病)和驱动基因突变(突变BRAF或EGFR，融合激酶EML4‑ALK和BCR‑ABL)中普遍存在。半胱天冬酶‑3介导的MEK激酶降解可导致持续的通路抑制，并以优于与MEK抑制剂组合的方式显著延迟或消除癌细胞中的抗性。这些数据表明,作为防止对靶向抗癌疗法抗性的治疗策略,药物介导的MEK激酶裂解的普遍性意义。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 降解 mek 信号 传导 癌症 疗法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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