[发明专利]用于与帕金森病相关的非运动症状的治疗剂

摘要

本发明的目的是提供：用于5‑羟色胺能系统或多巴胺能系统相关疾病、特别是帕金森病的心理功能障碍症状和其他非运动症状的治疗剂或复发预防剂；和治疗上述症状或预防其复发的方法。由式(1)表示的化合物[其中每个符号如说明书中所定义]或其药学上可接受的盐可表现出治疗5‑羟色胺能系统或多巴胺能系统相关疾病、特别是帕金森病的心理功能障碍症状和其他非运动症状的效果和/或预防其复发的效果。

主权项

1.一种用于治疗与帕金森病相关的非运动症状或预防其复发的药物，所述药物包含下式(1)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹和R²各自独立地是氢原子、任选被1‑3个氘原子取代的C_1‑6 烷基或C_3‑8 环烷基，R³和R⁴各自独立地是氢原子、氘原子、或C_1‑6 烷基，R⁵是任选取代的C_4‑7 烷基或‑(CR⁸R⁹)_r‑E，R⁶和R⁷各自独立地是氢原子、氘原子、氟原子、或任选取代的C_1‑6 烷基，R⁸和R⁹各自独立地是氢原子、氟原子、或任选取代的C_1‑6 烷基，A是任选取代的C_6‑10 芳基或任选取代的5‑至10‑元杂芳基，r是1、2、3、或4，E是任选取代的C_3‑8 环烷基、任选取代的C_4‑8 环烯基、任选取代的5‑至10‑元饱和杂环基、任选取代的C_6‑10 芳基、或任选取代的5‑至10‑元杂芳基，其中所述饱和杂环基包含1‑3个独立地选自氧原子和硫原子的杂原子作为环的组成原子，L是氧原子、硫原子、或‑NR¹⁰‑，n是1、2、或3，R¹⁰是氢原子、C_1‑6 烷基、或C_3‑8 环烷基，X是氢原子、任选被氟原子取代的C_1‑6 烷基、或卤素原子，所述任选取代的C_6‑10 芳基和任选取代的5‑至10‑元杂芳基上的取代基是1‑2个取代基，所述取代基各自独立地选自卤素原子；任选被氟原子取代的C_1‑6 烷基；任选被氟原子取代的C_1‑6 烷氧基；羟基；C_1‑6 烷硫基；C_6‑10 芳氧基；C_6‑10 芳硫基；氰基；‑CO₂R¹¹；‑SO₂R¹¹；‑NR¹⁰SO₂R¹¹；‑OSO₂R¹¹；‑COR¹²；‑SO₂NR¹²R¹³；‑CONR¹²R¹³；‑NR¹²R¹³；‑NR¹⁰CONR¹²R¹³；‑NR¹⁰COR¹²；‑CR¹²=N(OR¹¹)；肟基；C_3‑8 环烷基；C_6‑10 芳基；和5‑至10‑元杂芳基，其中R¹⁰如上所定义，R¹¹是C_1‑6 烷基、C_3‑8 环烷基、C_6‑10 芳基、或5‑至10‑元杂芳基，R¹²和R¹³各自独立地是氢原子、C_1‑6 烷基、C_3‑8 环烷基、C_6‑10 芳基、或5‑至10‑元杂芳基，并且R¹¹、R¹²和R¹³中的C_6‑10 芳基和5‑至10‑元杂芳基可任选进一步被卤素原子、C_1‑6 烷基、羟基、或C_1‑6 烷氧基取代，所述任选取代的C_1‑6 烷基和任选取代的C_4‑7 烷基上的取代基是1‑2个各自独立地选自氟原子；羟基；和任选被氟原子取代的C_1‑6 烷氧基的取代基，和所述任选取代的C_3‑8 环烷基、任选取代的C_4‑8 环烯基和任选取代的5‑至10‑元饱和杂环基上的取代基是1‑2个各自独立地选自氟原子；任选被氟原子取代的C_1‑6 烷基；羟基；和任选被氟原子取代的C_1‑6 烷氧基的取代基。