[发明专利]一种合成阿西替尼中间体的方法在审
| 申请号： | 201811648884.6 | 申请日： | 2018-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN109608445A | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 吴学平;陈耀 | 申请（专利权）人： | 南京天越星生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成阿西替尼中间体(E)‑6‑硝基‑3‑[2‑(吡啶‑2‑基)乙烯基]‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吲唑的方法，属于化学制药领域，以6‑硝基‑1H‑吲唑为起始原料，经过碘代、加成、钯催化Heck反应得到目标化合物。本发明是一种操作简单易行，收率比较高，污染小，适合工业化生产的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 阿西替尼 硝基 吲唑 合成 化学制药领域 目标化合物 起始原料 乙烯基 钯催化 碘代 加成 收率 吡喃 污染 | ||
【主权项】：
1.一种合成阿西替尼中间体的方法，其特征在于：包括以下步骤：6‑硝基‑1H‑吲唑经碘代、N‑四氢吡喃保护得到中间体3‑碘‑6‑硝基‑1‑(2‑四氢吡喃基)‑1H‑吲唑(4)，然后经钯催化剂的Heck反应生成中间体(E)‑6‑硝基‑3‑[2‑(2‑吡啶基)乙烯基]‑1‑(2‑四氢吡喃基)‑1H‑吲唑(1)。
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