[发明专利]一种基于肟酯与吲哚构建双吲哚取代二氢吡咯酮类衍生物的方法在审

专利信息
申请号: 201811628708.6 申请日: 2018-12-29
公开(公告)号: CN109535140A 公开(公告)日: 2019-03-29
发明(设计)人: 杨海涛;毛鹏飞;滕巧巧;姜艳;何光裕;孟启;缪春宝 申请(专利权)人: 常州大学
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14
代理公司: 常州市英诺创信专利代理事务所(普通合伙) 32258 代理人: 谢新萍
地址: 213164 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明属于有机化工领域,特别涉及一种基于肟酯与吲哚构建双吲哚取代二氢吡咯酮类衍生物的方法,以丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯、吲哚类化合物和氧化剂为原料,在N2保护条件下加热至60‑100℃进行反应得到双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物。本发明选用的吲哚类化合物、丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯和氧化剂,原料便宜易得,底物范围广,官能团兼容性好,各种取代的吲哚和丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯都能以较好的产率获得最终的吡咯酮类衍生物。该方法具有合成路线短,反应原料低毒,分离提纯方便等许多优点,反应液只需要重结晶就可获得,适合大批量的工业生产,在合成二氢吡咯酮衍生物方法上具有重要的实际应用价值。
搜索关键词: 二氢吡咯 丙二酸二乙酯 酮肟酸酯 吲哚取代 酮类 吲哚 吲哚类化合物 氧化剂 构建 肟酯 官能团兼容性 有机化工领域 保护条件 反应原料 分离提纯 合成路线 酮衍生物 重结晶 吡咯酮 产率 底物 加热 合成 应用
【主权项】:
1.一种双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物的合成方法,其特征在于:所述合成方法为:将丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯(1)与吲哚类化合物(2)在氧化剂存在的条件下,在N2保护条件下加热至60‑100℃,反应1‑5小时,合成双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物(3),其合成路线如下:其中,R1包括Ph,4‑ClC6H4、4‑CH3C6H、4‑CH3OC6H4、4‑NO2Ph、4‑BrC6H4、CH3;R2包括H,5‑OMe,7‑CH3,6‑CH3,5‑Cl,5‑Br,5‑CN,5‑CH3,6‑CO2Me,6‑Cl。
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