[发明专利]一种N-(2-丙炔)-6-(2-(甲基磺酰基)嘧啶)-5-己炔酰胺的合成方法在审
| 申请号： | 201811537173.1 | 申请日： | 2018-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN109438364A | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 郦荣浩;米涛冉 | 申请（专利权）人： | 上海毕得医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/38 | 分类号： | C07D239/38 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙) 31251 | 代理人： | 王法男 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于有机医药合成领域，公开了一种N‑(2‑丙炔)‑6‑(2‑(甲基磺酰基)嘧啶‑5‑己炔酰胺的合成方法，合成步骤包括:1)将5‑溴‑2‑甲巯基嘧啶与3‑丁炔‑1‑醇通过Sonogashira偶联反应得到4‑(2‑(甲巯基)嘧啶)‑3‑丁炔‑1‑醇；2)通过Appel反应生成碘取代物；3)碘代物通过氢化钠及丙二酸二乙酯在溶剂中反应后生成二酯；4)二酯通过碱水解得到二酸；5)二酸脱羧生成多一个碳的单酸；6)单酸与炔丙胺缩合成含有二炔的酰胺；7)氧化得到单一的目标产物。本发明的原料市场易得，反应条件温和，操作简便，收率高，而且后处理及纯化都容易操作，适用于工业放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 酰胺 甲基磺酰基 合成 甲巯基 丙炔 丁炔 二酸 二酯 丙二酸二乙酯 后处理 反应条件 放大生产 合成步骤 目标产物 偶联反应 医药合成 原料市场 碘代物 碘取代 碱水解 氢化钠 炔丙胺 溶剂 收率 脱羧 | ||
【主权项】：
1.一种N‑(2‑丙炔)‑6‑(2‑(甲基磺酰基)嘧啶‑5‑己炔酰胺的合成方法，其特征在于，所述N‑(2‑丙炔)‑6‑(2‑(甲基磺酰基)嘧啶‑5‑己炔酰胺反应路线如下：![]()
其中，化合物1为5‑溴‑2‑甲巯基嘧啶；化合物2为4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑醇，化合物3为4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑碘代物；化合物4为4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑丙二酸二乙酯；化合物5为4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑丙二酸二酸；化合物6为4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑5‑己炔酸；化合物7为N‑(2‑丙炔)‑6‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑5‑己炔酰胺；目标物化合物8为N‑(2‑丙炔)‑6‑(2‑(甲磺酰基)嘧啶‑5‑己炔酰胺；步骤包括：(1)5‑溴‑2‑甲巯基嘧啶与3‑丁炔‑1‑醇通过Sonogashira偶联反应得到4‑(2‑(甲巯基)嘧啶)‑3‑丁炔‑1‑醇；(2)通过Appel反应将4‑(2‑(甲基硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑醇生成4‑(2‑(甲基硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑碘代物；(3)4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑碘代物与丙二酸二乙酯生成4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑丙二酸二乙酯；(4)4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑丙二酸二乙酯碱水解得到4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑丙二酸；(5)4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑3‑丁炔‑1‑丙二酸脱羧生成4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑5‑己炔酸；(6)4‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑5‑己炔酸与炔丙胺缩合生成N‑(2‑丙炔)‑6‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑5‑己炔酰胺；(7)N‑(2‑丙炔)‑6‑(2‑(甲硫基)嘧啶‑5‑己炔酰胺氧化生成目标产物N‑(2‑丙炔)‑6‑(2‑(甲磺酰基)嘧啶‑5‑己炔酰胺。
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