[发明专利]一种通过C-H活化合成3-酰基化吲哚衍生物的新方法有效
| 申请号： | 201811356820.9 | 申请日： | 2018-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN109265386B | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 吴勇;海俐;管玫;吕松洋;贺茂遥;陈芸璨 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开一种以芳香脒和α‑羰基硫叶立德为原料，通过C‑H活化反应合成吲哚类衍生物的新方法。本方法可以快速高效的合成3位酰基化的吲哚类衍生物，且条件温和，官能团容忍性好。本反应与传统合成路线相比，减少了反应步骤，提高了产物收率，无需保护基团并且反应条件温和，降低了操作难度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 通过 活化 合成 酰基化 吲哚 衍生物 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种通过C‑H活化反应合成吲哚类衍生物的新方法，其特征在于，以芳香脒Ⅰ为底物，α‑羰基硫叶立德Ⅱ为进攻试剂，通过过渡金属的催化，以脒为导向基团发生C‑H活化，再进一步环合得到3位酰基化的吲哚类衍生物Ⅲ，其化学反应式为：![]()
其中：R1为氢、卤素、烷基、苄基、苯基、取代芳基、杂芳基、烷氧基、羰基、酯基、硝基、氰基、烷酰氧基、酰胺基中的一种或一种以上；R2为氢、卤素、烷基、烷氧基、羰基、酯基、硝基、氰基、烷酰氧基、酰胺基中的一种；R3为烷基、苄基、苯基、取代芳基、杂芳基中的一种。
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