[发明专利]作为双核酶强效抑制剂的二芳基烷烃

摘要

本发明采用将酶抑制试验与化学去重复方法联合的策略以鉴别有活性的植物提取物和那些提取物中特异性地抑制双核酶功能的特定化合物——二芳基烷烃和/或二芳基烷醇。本发明包括包含一种或更多种抑制特别是酪氨酸酶的双核酶并预防黑素过度生成的二芳基烷烃和/或二芳基烷醇的组合物；还提供抑制特别是酪氨酸酶的双核酶活性的方法和预防及治疗与双核酶功能相关的疾病和病症；还包括预防和治疗黑素过度生成和与之相关的皮肤疾病和病症的方法。预防和治疗与双核酶功能及黑素过度生成相关的疾病和病症的方法包括向有需要的主体给药有效量的包含一种或更多种合成或自一种或更多种植物分离的二芳基烷烃和/或二芳基烷醇以及药物学可接受的载体的组合物。

主权项

1.具有以下结构的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为：‑H、‑OH、‑OR、‑NH2、‑NHR、‑NR2或X；其中R1－R5中的2个不是H，并且R1－R5中的其它基团为H；R'1为：‑H、‑OH、‑OR、‑NH2、‑NHR、‑NR2或X；R'2为：‑H、‑OH、‑OR、‑NH2、‑NHR、‑NR2或X；R'4为：‑H；R'5为：‑H、‑OH、‑OR、‑NH2、‑NHR、‑NR2或X；R'6为：‑H、‑OH、‑OR、‑NH2、‑NHR、‑NR2或X；其中：R6和R7每次出现时各自独立地为‑H、‑OH或‑OR，条件是R6或R7中的至少一个为‑OH；R是具有1－20个碳原子的烷基；X是Cl、Br、F或I；并且n为3。