[发明专利]阿那曲唑关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201811018773.7 | 申请日： | 2018-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN109096146B | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | 郑六军;魏文登;王慧;马波;周玉宝 | 申请（专利权）人： | 杭州中美华东制药有限公司;杭州华东医药集团新药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/33 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310011 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种阿那曲唑关键中间体(I)的制备方法，选用3，5‑二卤代甲苯(II)、2‑甲基‑2‑氰基丙酸(III)为原料，在碱、溶剂和铜催化剂条件下，一步反应生成目标产物。操作简单可控，产品收率高，成本低，环境友好，适于工业规模化放大生产。 |
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| 搜索关键词： | 那曲 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿那曲唑中间体(I)的制备方法，![]()
其特征在于：化合物(II)和2‑甲基‑2‑氰基丙酸(III)在碱、催化剂和溶剂的条件下，反应生成阿那曲唑关键中间体3，5‑二(2，2’‑二甲基氰基甲基)甲苯(I)；其中X为氯、溴、碘或其他类似卤素的取代基，优选溴。
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