[发明专利]化合物及其使用方法在审
申请号: | 201810824418.2 | 申请日: | 2013-11-21 |
公开(公告)号: | CN108727307A | 公开(公告)日: | 2018-11-02 |
发明(设计)人: | R.M.勒米厄;J.泊泊威次-马勒;F.G.萨利图如;J.O.撒德斯;J.M.特维斯;陈永胜 | 申请(专利权)人: | 安吉奥斯医药品有限公司 |
主分类号: | C07D285/135 | 分类号: | C07D285/135;A61K31/433;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮;许斐斐 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
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搜索关键词: | 式( I ) 酰胺酶抑制剂 谷氨酰胺酶 治疗癌症 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中X是一个任选被取代的C3‑C7亚环烷基;W、Y及Z各自独立地为‑S‑、‑CH=、‑O‑、‑N=或‑NH‑,其条件是对于每一个环,W、Y及Z中的至少一个不为‑CH=;R1和R2各自独立地为‑NH2、‑N(R3)‑C(O)‑R4、‑C(O)‑N(R3)‑R4、‑N(R3)‑C(O)‑O‑R4、‑N(R3)‑C(O)‑N(R3)‑R4或‑N(R3)‑C(O)‑SR4;每一个R3独立地为氢、C1‑6烷基或芳基;每一个R4独立地为C1‑6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环基,这些基团各自被存在0‑3次的R5取代;每一个R5独立地为C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、‑O‑C1‑6亚烷基C1‑6烷氧基、‑O‑杂环基、C1‑6硫烷氧基、C1‑6卤烷基、C3‑7环烷基、C3‑7环烷基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基、杂环基、氰基、卤基、氧代、‑OH、‑OCF3、‑OCHF2、‑SO2‑C1‑6烷基、‑NO2、‑N(R7)‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)N(R7)2、‑N(R7)S(O)1‑2‑C1‑6烷基、‑S(O)2N(R7)2、‑N(R7)2、‑C1‑6亚烷基‑N(R7)2,其中所述烷基、C1‑6烷氧基、‑O‑C1‑6亚烷基C1‑6烷氧基、‑O‑杂环基、C1‑6硫烷氧基、C1‑6卤烷基、C3‑7环烷基、C3‑7环烷基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基、杂环基、‑SO2‑C1‑6烷基、‑NO2、‑N(R7)‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)N(R7)2、‑N(R7)S(O)1‑2‑C1‑6烷基、‑S(O)2N(R7)2、‑N(R7)2或‑C1‑6亚烷基‑N(R7)2任选地被存在0‑3次的R8取代;或两个相邻的R5部分与它们所连接的原子一起形成一个环烷基或杂环基;每一个R6独立地为氢、氟基、C1‑6烷基、‑OH、‑NH2、‑NH(CH3)、‑N(CH3)2或C1‑6烷氧基;每一个R7独立地为氢或C1‑6烷基;每一个R8独立地为卤基、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、‑OH、‑N(R7)2或C1‑6烷氧基、‑O‑C1‑6亚烷基C1‑6烷氧基、CN、NO2、‑N(R7)‑C(O)‑C1‑6烷基、‑C(O)N(R7)2、‑N(R7)S(O)1‑2C1‑6烷基或‑S(O)2N(R7)2;m是0、1或2;n是0、1或2;o是1、2或3;并且p是1、2或3;其条件是(1)当X是未被取代的环丙基时,R1和R2不同时为‑NH2或‑NH‑C(O)‑苯基;(2)X不为被取代的环丁基或被取代的环戊基;并且(3)当X是未被取代的环丙基并且m和n都为1时,则R1和R2不同时为‑NH‑C(O)‑苯甲基。
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