[发明专利]4;5-二取代-2-胺基噻唑化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201810794790.3 | 申请日： | 2018-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN108947930A | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | 章国林;竺越;王其林;俞永平 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D277/42 | 分类号： | C07D277/42 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 金祺 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种4,5‑二取代‑2‑胺基噻唑化合物的合成方法，依次包括以下步骤：将硝基环氧类化合物、硫氰酸钾、胺类化合物在溶剂存在的条件下于40±5℃反应，所得的反应液用水和乙酸乙酯萃取后，所得的有机层经洗涤、干燥、旋转蒸发仪浓缩；将所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5‑二取代‑2‑胺基噻唑化合物。采用本发明的方法合成4,5‑二取代‑2‑胺基噻唑化合物，具有原料易得、反应条件温和、收率高、后处理方便等技术优势。 | ||
| 搜索关键词： | 胺基噻唑 合成 乙酸乙酯萃取 胺类化合物 反应液用水 硅胶柱层析 旋转蒸发仪 后处理 反应条件 技术优势 类化合物 硫氰酸钾 浓缩物 硝基环 有机层 溶剂 收率 洗涤 浓缩 | ||
【主权项】：
1.4,5‑二取代‑2‑胺基噻唑化合物的合成方法，其特征是依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、硫氰酸钾、胺类化合物在溶剂存在的条件下于40±5℃反应，反应时间为16～20小时；硝基环氧类化合物、硫氰酸钾、胺类化合物的摩尔比为1：3±0.1：3±0.1；所述硝基环氧类化合物的结构式为：![]()
所述R1为苯基、4‑溴苯基、2‑溴苯基、4‑氯苯基，R2为甲基、乙基；所述硫氰酸钾为：KSCN；所述胺类化合物为：H2N‑R3；所述R3为苯基、4‑溴苯基、2‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、3‑氯苯基；2)、步骤1)所得的反应液用水和乙酸乙酯萃取后，所得的有机层经洗涤、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5‑二取代‑2‑胺基噻唑化合物；其结构式为：![]()
所述R1为苯基、4‑溴苯基、2‑溴苯基、4‑氯苯基，R2为甲基、乙基，R3为苯基、4‑溴苯基、2‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、3‑氯苯基。
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