[发明专利]可提高药物生物利用度的姜黄素液晶

摘要

本发明涉及可提高药物生物利用度的姜黄素液晶，属于姜黄素制备领域。该方法先从生姜片中提取出姜黄素粉末，以甘油三脂为原料，辅以阿卡波糖和氨基酸复配制得高溶解性姜黄素液晶，该方法利用阿卡波糖作为糖醛酸酶抑制剂，可以降低姜黄素在体内的生物转化，明显提高姜黄素在体内的生物利用度，增强姜黄素的药理活性，不仅解决了姜黄素口服吸收少、稳定性差的缺陷，制成的液晶脂质体又解决了姜黄素水溶性差的不足，大大提高了药物生物利用度。

主权项

1.一种高溶解性姜黄素液晶，其特征在于，其采用如下的制备方法制得，具体制备步骤为：（1）取2～3块生姜放入气流粉碎机粉碎成姜末，取20～30g姜末放入500mL烧杯中，加入200～300mL浓度为0.02mol/L的氢氧化钠溶液，移入水浴锅中，升温至50～60℃，静置提取3～6h，过滤得到碱水提取液；（2）取100～200mL向上述碱水提取液中加入15～30mL丙酮，用磁力搅拌机搅拌1～2h，搅拌转速为300～400r/min，静置分层1～2h后分离得到有机层，将其移入蒸馏装置，升温至80～90℃蒸馏去除丙酮，用浓度为0.02mol/L的盐酸溶液调节其pH值至1～2，静置2～3h，使姜黄素析出，在60～70℃下干燥至恒重得到姜黄素粉末；（3）称取2～3g甘油三酯放入200mL西林瓶中，再加入6～10g上述制得的姜黄素粉末和2～5g阿卡波糖，添加完毕后用滴液漏斗滴加20～30mL无水乙醇，放置在磁力搅拌机上，以300～400r/min的转速搅拌10～20min直至物料完全溶解，制得混合液1；（4）称取20～30mg氨基酸作为表面活性剂倒入100mL烧杯中，加入15～25mL蒸馏水，移入水浴锅中，加热升温至70～80℃，用玻璃棒搅拌均匀，制得混合液2；（5）将上述制得的混合液1缓慢滴加进搅拌状态下的混合液2中，控制滴加速度使其20～30min内滴加完毕，继续搅拌2～3h，搅拌转速为300～400r/min，搅拌完成后将混合物放入冰水浴锅中，在4～6℃的条件下用超声振荡仪进行超声处理10～15min，共超声20～30次，每次间隔5～7s，得到姜黄素复合液晶悬浮液；（6）将得到的姜黄素复合液晶悬浮液移入旋转蒸发仪中，升温至70～80℃，旋蒸去除溶剂，直至姜黄素液晶析出为止，即得一种高溶解性姜黄素液晶。