[发明专利]4-氨基哌啶类化合物的用途

摘要

本发明公开了一种式I所示的4‑氨基哌啶类化合物或其可药用盐的用途。在动物实验中，上述化合物或其可药用盐，能够显著降低糖尿病肾病大鼠的尿微量白蛋白、血尿素氮和血肌苷水平，可以用于制备糖尿病肾病的治疗药物。与目前临床用于辅助治疗糖尿病肾病的西尼地平相比，在降低尿微量白蛋白和血肌苷方面的作用与西尼地平相当；而在降低血尿素氮方面的作用明显强于西尼地平，能够更好的促进肾功能的恢复，表现出明显的优势，具有良好的市场前景。

主权项

1.式I所示的4‑氨基哌啶类化合物或其可药用盐在制备治疗糖尿病肾病药物中的用途，其中R1和R2各自独立地代表氢原子、C1‑8烷基、取代的C1‑8烷基、C3‑8链烯基、C3‑8环烷基、取代的C3‑8环烷基、C1‑6烷氧基、C5‑20芳基、C5‑20芳氧基、取代的C5‑20芳基、C5‑20杂芳基、C5‑20杂芳氧基、取代的C5‑20杂芳基、C5‑20杂环基、取代的C5‑20杂环基、C5‑20杂环基氧基；g代表C0‑8亚烷基、取代的C1‑8亚烷基或羰基；m代表C1‑8亚烷基、‑(CH2)nCHR4‑，其中R4的定义同R2，并且n＝0‑6；R3代表氢原子、C1‑8烷基、取代的C1‑8烷基、C5‑20芳基、取代的C5‑20芳基、C3‑20杂环基、取代的C5‑20杂环基、C5‑20杂芳基、取代的C5‑20杂芳基、C3‑10环烷基、取代的C3‑10环烷基；所述的取代基独立地选自卤素、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、C3‑10环烷基、氰基、硝基、巯基、三氟甲基、氨基、C1‑8烷基氨基、N,N‑二C1‑8烷基氨基、C1‑8磺酰基、羟基、苯氧基、C5‑20杂芳氧基、C5‑20芳基、C5‑20杂环基、C5‑20杂芳基，任选地，这些取代基本身还可以进一步被选自叔丁基、甲基、三氟甲基、氯、氟、溴、甲氧基、乙氧基、羟基、二甲氨基、二乙氨基和亚甲二氧基的取代基一或多取代；条件是当R2为氢，g和/或m为‑CH2‑或‑CH2CH2‑时，R1和R3不能为羟基、乙基、苯基、苯氧基或3,4‑二甲氧基苯基；当R2为氢，m为‑CH2CH2‑，R3为乙基、苯氧基或3,4‑二甲氧基苯基，并且g为烯丙基时，R1不能为苯基；当R2为氢，m为‑CH2CH2‑，R3为乙基、苯氧基或3,4‑二甲氧基苯基，并且g为‑CH2CH2CH2CH‑时，R1不能为被甲氧基或氟取代的苯基；当R2为氢，m为‑CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2，R3为3,4‑二甲氧基苯基，并且g为‑CH2‑或‑CH2CH2‑时，R1不能为羟基、乙基、苯基、苯氧基或3,4‑二甲氧基苯基；当R2为氢，m为‑CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2，R3为3,4‑二甲氧基苯基，并且g为烯丙基时，R1不能为苯基；当R2为氢，g和/或m为‑CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2时，R1和/或R3不能为3,4‑二甲氧基苯基；当R2为氢，m为‑CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2，R3为3,4‑二甲氧基苯基，g为‑CH2CH2CH2CH‑时，R1不能为被甲氧基或氟取代的苯基。