[发明专利]一种维奈妥拉中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810594467.1 | 申请日： | 2018-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN110577525A | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 李恩民;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，主要一种维奈妥拉中间体（Ⅰ）甲基2‑(1H‑吡咯[2,3‑B]吡啶‑5‑氧基)‑4‑(哌嗪‑1‑基)苯甲酸酯的制备方法：2‑氟‑4‑溴苯甲酸甲酯与1H‑吡咯并[2,3‑B]吡啶‑5‑醇对接后在催化剂作用下与哌嗪对接制备目标化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯 制备目标化合物 药物化学领域 溴苯甲酸甲酯 催化剂作用 苯甲酸酯 氧基 制备 | ||
【主权项】：
1.甲基 2-(1H-吡咯[2,3-B]吡啶-5-氧基)-4-(哌嗪-1-基)苯甲酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n步骤1：在有机溶剂中，2-氟-4-溴苯甲酸甲酯（Ⅲ）和1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-醇在有机溶剂和缚酸剂的存在下制备甲基 2-(1H-吡咯[2,3-B]吡啶-5-氧基)-4-(溴-1-基)苯甲酸酯（II）；/n步骤2：甲基 2-(1H-吡咯[2,3-B]吡啶-5-氧基)-4-(溴-1-基)苯甲酸酯（II）与无水哌嗪在有机溶剂、缚酸剂、钯催化剂条件下反应制备甲基 2-(1H-吡咯[2,3-B]吡啶-5-氧基)-4-(哌嗪-1-基)苯甲酸酯（I）。/n
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