[发明专利]具有核壳结构的GO-PEG凝胶微球及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201810571030.6 申请日: 2018-06-05
公开(公告)号: CN108403663A 公开(公告)日: 2018-08-17
发明(设计)人: 赵立春;唐农;冷静;宋策;钟余特;于培良;王雪 申请(专利权)人: 广西中医药大学
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K31/513;A61K47/02;A61K47/18;A61K47/32;A61K47/36;A61P35/00
代理公司: 北京中索知识产权代理有限公司 11640 代理人: 张立成
地址: 530200 广西*** 国省代码: 广西;45
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摘要: 发明提出了一种具有核壳结构的GO‑PEG凝胶微球,由GO‑PEG载药内核和包裹在该内核外部的壳聚糖‑聚乙烯醇‑海藻酸钠复合凝胶外壳组成,还包括其制备方法,采用物理共混、乳化等步骤,另外,本发明还提供了所述具有核壳结构的GO‑PEG凝胶微球作为水溶性或非水溶性肿瘤治疗药物载体的应用。解决了GO‑PEG负载药物后在体内复杂环境的缓释效果不佳的问题,不仅体内缓释效果好,而且载药量和微球均一性均良好。
搜索关键词: 核壳结构 凝胶微球 缓释 内核 体内 制备方法和应用 肿瘤治疗药物 非水溶性 复合凝胶 复杂环境 负载药物 海藻酸钠 聚乙烯醇 物理共混 均一性 壳聚糖 载药量 微球 载药 乳化 制备 外部 应用
【主权项】:
1.一种具有核壳结构的GO‑PEG凝胶微球的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)制备GO‑PEG载药内核:采用物理共混法将药物负载到GO‑PEG上,其中所述GO‑PEG采用现有已知的氨基化聚乙二醇与氧化石墨烯进行酰胺反应得到;(2)制备壳聚糖‑聚乙烯醇‑海藻酸钠复合凝胶液:向去离子水中加入聚乙烯醇并溶解完全,继续加入乙酸溶液和壳聚糖粉末,搅拌至壳聚糖完全溶解,继续加入海藻酸钠粉末,搅拌至海藻酸钠完全溶解,得到壳聚糖‑聚乙烯醇‑海藻酸钠复合凝胶液,其中壳聚糖、聚乙烯醇、海藻酸钠的质量比为(2‑5):(4‑9):1;(3)将步骤(1)制得的负载了药物的GO‑PEG加入步骤(2)制得的壳聚糖‑聚乙烯醇‑海藻酸钠复合凝胶液中,超声分散均匀,形成混合水相凝胶液,将该水相凝胶液逐滴滴加到石蜡油‑Span 80油相中,室温搅拌乳化均匀,加入交联剂进行交联,形成具有核壳结构的GO‑PEG凝胶微球悬浮液;(4)向上述悬浮液中添加异丙醇,静置、离心分离并用有机溶剂洗涤、过滤、真空干燥至恒重,得到具有核壳结构的GO‑PEG凝胶微球。
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