[发明专利]一种硫酸特布他林的合成方法在审
| 申请号： | 201810440977.3 | 申请日： | 2018-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN108503554A | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 刘洋;郭守雷;张海军 | 申请（专利权）人： | 南京倍特医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/60 |
| 代理公司： | 苏州国诚专利代理有限公司 32293 | 代理人： | 李凤娇 |
| 地址： | 211100 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种硫酸特布他林的合成方法，具体合成路线为：以3,5‑二羟基苯乙酮为原料，经苄基保护、氧化、酯化、还原氨化、脱苄，最后与硫酸成盐得到硫酸特布他林。本发明提供的一种硫酸特布他林的制备方法，有益效果在于：1、采用二甲基亚砜(DMSO)替代剧毒品二氧化硒，避免使用高危试剂，安全高效；2、无溴化过程，对环境污染小；3、操作简便、反应条件温和、步骤短、成本低，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 硫酸 特布他林 合成 二羟基苯乙酮 二甲基亚砜 二氧化硒 反应条件 合成路线 还原氨化 苄基保护 剧毒品 成盐 脱苄 无溴 制备 酯化 替代 安全 | ||
【主权项】：
1.一种硫酸特布他林的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)苄基保护：3,5‑二羟基苯乙酮与苄基化试剂和缚酸剂进行反应，得到3,5‑二苄氧基苯乙酮；(2)氧化与缩醛化反应：3,5‑二苄氧基苯乙酮与二甲基亚砜(DMSO)在催化剂的催化下发生氧化反应，再与醇进行缩醛化反应，得到1‑(3,5‑二(苄氧基)苯基)‑2‑烷氧基‑2‑羟基乙酮；(3)还原氨化反应：1‑(3,5‑二(苄氧基)苯基)‑2‑烷氧基‑2‑羟基乙酮与叔丁胺和还原剂反应，得到1‑[3,5‑二(苄氧基)苯基]‑2‑(叔丁基氨基)乙醇；(4)硫酸特布他林合成：1‑[3,5‑二(苄氧基)苯基]‑2‑(叔丁基氨基)乙醇与还原剂反应后，再与硫酸成盐，得到硫酸特布他林。
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