[发明专利]吡咯并吡啶或吡唑并吡啶衍生物在审
| 申请号: | 201810375657.4 | 申请日: | 2014-08-27 |
| 公开(公告)号: | CN108558867A | 公开(公告)日: | 2018-09-21 |
| 发明(设计)人: | 泰雷扎·玛丽亚·巴拉尔;亚历山大·弗洛尔;卡特里·格勒布科茨宾登;伊曼纽尔·皮纳德;托马斯·里克曼斯;赫维·舍夫豪泽 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/444;A61K31/437;A61K31/5377;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/04;A61P25/20 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: |
本发明涉及吡咯并吡啶或吡唑并吡啶衍生物。具体地,本发明涉及式I的化合物,或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。本发明的化合物是毒蕈碱性M1受体正变构调节剂(PAM)并且因此可用于治疗由毒蕈碱性M1受体介导的疾病,如阿尔茨海默病、认知损伤、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。 |
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| 搜索关键词: | 吡唑并吡啶衍生物 吡咯并吡啶 毒蕈碱性 精神分裂症 阿尔茨海默病 外消旋混合物 药用酸加成盐 正变构调节剂 对映异构体 光学异构体 认知损伤 睡眠障碍 介导 可用 疼痛 疾病 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种下式的化合物
其中R1是卤素、C1‑7烷基、C1‑7烷氧基、氰基、苯基、C(O)NHCH3、C(O)NH2、卤素取代的C1‑7烷基或是任选地被C1‑7烷基取代的五元杂芳基;Y1是N或CH;Y2是CH;并且如果Y1是CH,则Y1和Y2可以与它们所连接的C原子一起形成环,所述环包含‑CH=N‑N(CH3)‑、‑CH=N‑N(H)‑;X是CH或N;R是任选地被羟基、C1‑7烷氧基或C1‑7烷基取代的(CH2)m‑环烷基,或是任选地被羟基取代的四氢吡喃,或是被羟基取代的C1‑7烷氧基,或是被一个或两个羟基取代的C1‑7烷基,或是任选地被羟基、C1‑7烷基或羟基取代的C1‑7烷基取代的(CH2)m‑吡啶基,或是任选地被羟基、C1‑7烷基或羟基取代的C1‑7烷基取代的L‑苯基,并且L是键、‑CH(CH2OH)‑或‑CH2CH(OH)‑;n是0、1或2;m是0或1;或其药用酸加成盐或外消旋混合物。
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