[发明专利]一种阿霉素聚乙二醇埃博霉素B偶联物及其制备方法有效
申请号: | 201810365826.6 | 申请日: | 2018-04-20 |
公开(公告)号: | CN108434457B | 公开(公告)日: | 2021-06-18 |
发明(设计)人: | 张安林;邓泽平;成佳;李虎;赵春晖 | 申请(专利权)人: | 长沙创新药物工业技术研究院有限公司 |
主分类号: | A61K47/60 | 分类号: | A61K47/60;A61K47/69;A61K31/704;A61K31/427;A61P35/00;C08G65/334 |
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地址: | 410200 湖南省长沙市望城经济技术开*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明涉及一种阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B及其制备方法,该方法主要包括以下步骤:1)阿霉素与酰肼聚乙二醇羧基在磷酸的作用下反应制得阿霉素聚乙二醇羧基中间体,其中阿霉素与磷酸的摩尔比为1:0.01‑0.02;2)在第二偶联剂及催化剂的作用下,埃博霉素B与阿霉素聚乙二醇羧基中间体反应得到阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B偶联物。 | ||
搜索关键词: | 一种 阿霉素 聚乙二醇 霉素 偶联物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B偶联物,其特征在于,所述偶联物结构式为:
,其中n为22‑410的整数,且阿霉素与聚乙二醇是以腙键的形式连接起来的。
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