[发明专利]氧化还原超敏感二硫键桥连前药自组装纳米粒的构建在审
| 申请号： | 201810308609.3 | 申请日： | 2018-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN108478803A | 公开（公告）日： | 2018-09-04 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;孙丙军;罗聪;于涵;张轩博 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | A61K47/55 | 分类号： | A61K47/55;A61K47/60;A61K47/69;A61K31/337;A61K31/045;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，设计合成了一系列含有二硫键的不同长度碳链相连(二硫键中的硫原子分别位于酯键的α、β和γ位)的小分子前药，以紫杉醇‑香茅醇为例，合成方法简单易行。在此基础上，制备了小分子前药自组装纳米药物传递系统，制备方法简便，稳定性好，实现了药物的高效包载和递送。发现了二硫键具有氧化还原双重敏感性，能够在肿瘤细胞高表达的ROS和GSH的作用下断裂，释放出紫杉醇。尤其二硫键位于羰基α位的紫杉醇‑香茅醇前药(α‑PTX‑SS‑CIT)显现出氧化还原双重超敏性，在ROS或GSH的作用下，α‑PTX‑SS‑CIT前药都能够快速断裂释放出紫杉醇发挥药效，显著的提高了紫杉醇的抗肿瘤效果，具有广阔的发展前景。 | ||
| 搜索关键词： | 二硫键 紫杉醇 前药 氧化还原 香茅醇 小分子 制备 断裂 医药技术领域 自组装纳米粒 抗肿瘤效果 长度碳链 传递系统 纳米药物 设计合成 肿瘤细胞 释放 递送 超敏性 高表达 硫原子 自组装 包载 构建 桥连 酯键 合成 敏感 发现 | ||
【主权项】：
1.氧化还原超敏感二硫键桥连小分子前药，其特征在于，以抗肿瘤药物和含有不饱和键和活性羟基的碳链通过二硫键桥连。
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