[发明专利]一种药物中间体5-氰基尿嘧啶的制备方法在审
| 申请号： | 201810241071.9 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN108358854A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 崔振伟;张甫青;李玲 | 申请（专利权）人： | 重庆奥舍生物化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/557 | 分类号： | C07D239/557 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 400700 重庆*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种药物中间体5‑氰基尿嘧啶的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以尿嘧啶为起始物料，在保护剂三氯化铝或硼酸存在下发生维尔斯迈尔‑哈克反应高收率生成嘧啶‑5‑甲醛，该嘧啶‑5‑甲醛在多聚磷酸中，在醋酸铜和醋酸钴的共同作用下反应生成目标产物5‑氰基尿嘧啶。本发明具有反应条件温和、收率高且产品纯度好的优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 尿嘧啶 氰基 药物中间体 收率 嘧啶 制备 甲醛 硼酸 技术方案要点 产品纯度 多聚磷酸 反应条件 目标产物 起始物料 三氯化铝 药物合成 保护剂 醋酸铜 醋酸钴 合成 | ||
【主权项】：
1.一种药物中间体5‑氰基尿嘧啶的制备方法，其特征在于具体步骤为：（1）将三氯氧磷和溶剂DMF于‑5~5℃反应生成维尔斯迈尔‑哈克试剂，再加入保护剂三氯化铝或硼酸并搅拌混合均匀，然后向上述混合体系中以固体形式分批加入尿嘧啶，控制反应温度低于5℃搅拌反应，再升温至室温反应直至原料反应完全，反应结束后将反应物倒入冰水混合物中析出嘧啶‑5‑甲醛固体；（2）将析出的嘧啶‑5‑甲醛固体加入多聚磷酸中，再加入醋酸铜和醋酸钴并加热至80~120℃进行反应，反应结束后将反应物倒入冰水混合物中，过滤，干燥得到药物中间体5‑氰基尿嘧啶。
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