[发明专利]一种可见光诱导吡唑偶联苯丙氨酸类化合物的方法

摘要

本发明一种可见光诱导吡唑偶联苯丙氨酸类化合物的方法，在可见光、空气以及光敏剂的共同作用下，苯丙氨酸发生生物正交/共轭/胺化反应，实现了吡唑及其衍生物修饰单个苯丙氨酸残基、含苯丙氨酸残基的多肽以及蛋白质。该方法还可以为多肽/蛋白质提供二次修饰的机会，如利用“点击”反应(“Click”Reaction)连接其他功能分子，如：荧光素、生物素、聚乙二醇、具同位素标记的核磁探针分子以及各种药物分子等。含有吡唑或其衍生物的蛋白质修饰试剂与胰岛素结合后，由于每个结构域之间的空间位阻，胰岛素从不易于人体释放的六聚体快速解离成易于控制血糖的单聚体胰岛素，该方法可应用于糖尿病治疗，值得进一步推广。

主权项

1.一种可见光诱导吡唑环修饰苯丙氨酸类化合物的方法，其特征在于：物质A与物质B在光源、空气、光敏剂的共同作用下进行点击反应，得到吡唑环修饰苯丙氨酸类化合物；所述的光敏剂具有通式(I)所示的结构：物质A为苯丙氨酸或其衍生物、含有苯丙氨酸残基的多肽或蛋白质；物质B为吡唑或其衍生物，由生物活性分子、放射性标记分子、荧光标记分子、药物分子或聚合物标记的吡唑；R1、R2、R3独立地选自H，具有取代基的或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、胺基、烷胺基、羟基、杂环类化合物中的一种。