[发明专利]HMG-CoA还原酶抑制剂及其中间体的制备方法

摘要

HMG‑CoA还原酶抑制剂及其中间体的制备方法，涉及一种他汀类药物化合物的制备方法，合成路线如下所示：引入了一种具有H2N‑O‑R基团的含酰胺键的新化合物作为关键中间体，采用该中间体，在JULIA成烯步骤，使E/Z选择性得到改善，且合成路线简洁，关键中间体皆为固体，便于产品纯化及物料科学投放反应，从而得到高纯度产品。

主权项

1.一种瑞舒伐他汀钙，式(VI)所示化合物的制备方法，合成路线如下所示：其包括以下步骤：步骤1)式(III)所示化合物与式(C3)所示化合物在四氢呋喃中，在强碱的作用下反应制得式(IV)所示化合物；步骤2)往式(IV)所示化合物中加入稀酸溶液，搅拌1至24小时后加入稀碱溶液，再搅拌数分钟后进行后处理制得式(V)所示化合物水溶液；步骤3)往步骤2)制得的式(V)所示化合物水溶液加入纯化水，控温至30-35℃，滴加乙酸钙溶液，滴加完毕，搅拌30min，控温至10-30℃，离心，纯化水淋洗甩干，得瑞舒伐他汀钙湿精品。