[发明专利]抗分枝杆菌的新型化合物

摘要

本发明涉及抗菌化合物。特别地，这些化合物可用于抑制细菌的生长，特别是结核分枝杆菌(Mtb)，和/或具有磷酸‑N‑MurNAc‑五肽转位酶靶向的细菌。本发明还涉及含有这些化合物的组合物以及这些化合物和组合物的使用方法。

主权项

1.式I所示的化合物或其盐、溶剂化物、多晶型物或前药；其中，为单键或双键；其中当为单键时，该位置的立体化学为R‑构型；R₁选自下组：氢、卤素、巯基、羟基、酰基、羧基、硝基、氰基或任选取代的：C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷基氨基；C₁‑C₆烷氧基；C₁‑C₆烷基硫基；C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆羟基烷基、C₁‑C₆烷基羧基、C₁‑C₆烷基羧酰胺、C₃‑C₇环烷基；(C₁‑C₄烷基)C₃‑C₇环烷基、C₃‑C₇杂环基；(C₁‑C₄烷基)C₃‑C₇杂环基、芳基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、C₁‑C₄芳烷基、C₁‑C₄芳烷氧基、C₁‑C₄芳烷基氨基、杂芳基、(C₁‑C₄烷基)杂芳基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、脲基和芳酰基；R₂选自下组：氢、卤素、巯基、羟基、酰基、羧基、硝基、氰基或任选取代的：C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷基氨基；C₁‑C₆烷氧基；C₁‑C₆烷基硫基；C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆羟基烷基、C₁‑C₆烷基羧基、C₁‑C₆烷基羧酰胺、C₃‑C₇环烷基；(C₁‑C₄烷基)C₃‑C₇环烷基、C₃‑C₇杂环基；(C₁‑C₄烷基)C₃‑C₇杂环基、芳基、芳氧基、芳基氨基、芳硫基、C₁‑C₄芳烷基、C₁‑C₄芳烷氧基、C₁‑C₄芳烷基氨基、杂芳基、(C₁‑C₄烷基)杂芳基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、脲基和芳酰基；R₃为‑C(O)R₄或‑CH₂R₄；和R₄选自下组：羟基，或任选取代的：C₁‑C₁₅烷基、C₁‑C₁₅烷基氨基；C₁‑C₁₅烷氧基；C₁‑C₁₅烷基硫基；C₁‑C₁₅卤代烷基、C₁‑C₁₅卤代烷氧基、C₁‑C₁₅羟基烷基、C₁‑C₁₅烷基羧基、C₁‑C₁₅烷基羧酰胺、C₃‑C₇环烷基；(C₁‑C₄烷基)C₃‑C₇环烷基、C₃‑C₇杂环基；(C₁‑C₄烷基)C₃‑C₇杂环基、芳基、芳氧基、芳基氨基、芳硫基、C₁‑C₄芳烷基、C₁‑C₄芳烷氧基、C₁‑C₄芳烷基氨基、杂芳基、(C₁‑C₄烷基)杂芳基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、脲基和芳酰基；附带条件：当为双键时，R₃不为‑COOH，和当为单键且R₁为氢、甲基、异丁基、苄基、氟或羟基取代的苄基、‑C₃‑C₄烷基氨基、‑CH(CH₃)OH、‑CH₂COOH、‑CH₂C(O)C(CH₃)₃、‑CH(OH)CH₃或‑CH₂CH₂SCH₃；和R₂为甲基、异丙基、异丁基、‑(CH₂)₄NH₂、‑CH₂CH₂SCH₃、‑CH₂CH₂S(O)CH₃、C₁‑C₂芳烷基、氟取代的苄基、‑CF₃取代的苄基、芳基取代的苄基、萘基或‑CH₂‑环己基时，R₃不为‑COOH。