[发明专利]用于抗生素耐药性细菌菌株感染的使用脒取代的β-内酰胺化合物和β-内酰胺酶抑制剂的组合疗法在审
| 申请号： | 201780079780.5 | 申请日： | 2017-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN110312715A | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 伊瑞斯·维甘德;强·旺;丹妮拉·M·劳施 | 申请（专利权）人： | 艾库里斯有限及两合公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61K31/427;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;刘慧 |
| 地址： | 德国伍*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及与其他药物例如β‑内酰胺酶抑制剂(BLI)相组合的β‑内酰胺化合物，其用于治疗和预防由耐药性细菌引起的感染。 | ||
| 搜索关键词： | 内酰胺化合物 内酰胺酶 抑制剂 抗生素耐药性 耐药性细菌 细菌菌株 组合疗法 感染 治疗 预防 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的化合物![]()
其特征在于R1和R2表示甲基，R3表示‑O‑(SO2)OH，X表示CH，Z表示被羧基取代基取代的二碳烷基链，Y表示O，A表示被下式的取代基取代的苯基![]()
其中R1b和R2b表示氢，R3b表示氨基乙基、氮杂环丁烷、吡咯烷或哌啶，Q表示键，*是连接到由A表示的残基的连接位点，并且l表示0及其盐、其溶剂化物及其盐的溶剂化物，所述式(I)的化合物及其盐、其溶剂化物及其盐的溶剂化物与至少一种β‑内酰胺酶抑制剂(BLI)相组合，所述BLI选自克拉维酸、他唑巴坦、舒巴坦和属于内酰胺抑制剂、二氮杂二环辛烷抑制剂、过渡态类似物抑制剂和/或金属‑β‑内酰胺酶抑制剂类别的其他BLI，用于具有由革兰氏阴性细菌引起的感染的对象的治疗或预防，所述革兰氏阴性细菌产生至少一种或多种A类和/或D类超广谱β‑内酰胺酶(ESBL)和选自C类AmpCβ‑内酰胺酶和/或A类、B类、C类和/或D类碳青霉烯酶的至少一种另外的β‑内酰胺酶。
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