[发明专利]胃促胰酶抑制剂在治疗子宫内膜异位、术后纤维化和以纤维化形成为特征的疾病中的用途在审
申请号: | 201780078622.8 | 申请日: | 2017-12-13 |
公开(公告)号: | CN110072527A | 公开(公告)日: | 2019-07-30 |
发明(设计)人: | M.彼得斯;M.科克;T.措尔纳 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | A61K31/513 | 分类号: | A61K31/513;A61P15/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张华;林毅斌 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本申请涉及双环取代的尿嘧啶衍生物的用途,其单独地或与其它活性物质组合用于治疗和/或预防疾病,特别是用于治疗和/或预防炎性和纤维化疾病,用于治疗子宫内膜异位、子宫内膜异位相关的纤维化、子宫腺肌病和与子宫内膜异位疾病相关的疼痛以及术后腹膜纤维化和粘连形成。 | ||
搜索关键词: | 子宫内膜异位 治疗 纤维化 术后 胃促胰酶抑制剂 活性物质组合 尿嘧啶衍生物 腹膜纤维化 纤维化疾病 子宫腺肌病 预防疾病 单独地 粘连 疾病 双环 炎性 疼痛 纤维 申请 预防 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物的用途
其中R1 表示氢或(C1‑C4)‑烷基,R2 表示下式的基团
其中* 表示与尿嘧啶‑氮原子的连接位点,A 表示‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑、‑O‑CH2‑##或氧,其中## 表示与苯环的连接位点,m 表示数字0、1或2,R4 表示卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或(C1‑C4)‑烷氧基,R5A 表示氢或氘,R5B 表示氢、氘或(C1‑C4)‑烷基,R6 表示氢或氟,R7 表示氢或氟,R8 表示卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基或硝基,R9 表示氢、卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、硝基或(C1‑C4)‑烷硫基,R3 表示下式的基团
其中# 表示与尿嘧啶‑氮原子的连接位点,环Q表示5‑至7‑元杂环基或5‑或6‑元杂芳基,其中 5‑至7‑元杂环基和5‑或6‑元杂芳基可以被1至4个彼此独立地选自下组的取代基取代:卤素、二氟甲基、三氟甲基、三氘代甲基、(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C7)‑环烷基、氧代、羟基、(C1‑C4)‑烷基羰基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、氨基羰基和(C1‑C4)‑烷基磺酰基,其中 (C1‑C6)‑烷基和(C3‑C7)‑环烷基本身可以被1至3个彼此独立地选自下组的取代基取代:卤素、氰基、三氟甲基、(C3‑C7)‑环烷基、羟基、(C1‑C4)‑烷氧基和4‑至7‑元杂环基,和其中两个键接在5‑至7‑元杂环基和5‑或6‑元杂芳基的一个碳原子上的(C1‑C6)‑烷基可以与它们键接的碳原子一起形成 3‑至6元碳环,R24 表示卤素、(C1‑C4)‑烷基或(C1‑C4)‑烷氧基,n 表示数字0、1、2或3,其用于治疗和预防子宫内膜异位、子宫内膜异位相关的纤维化、子宫腺肌病、与子宫内膜异位疾病相关的疼痛和治疗和预防术后纤维化和粘连。
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