[发明专利]EGFR/PI3K的小分子双重抑制剂及其用途在审
| 申请号： | 201780072348.3 | 申请日： | 2017-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN110022878A | 公开（公告）日： | 2019-07-16 |
| 发明（设计）人： | 克里斯托弗·埃米尔·怀特黑德;伊丽莎白·齐姆克;朱迪思·塞博尔特-莱奥波德 | 申请（专利权）人： | 密执安大学评议会 |
| 主分类号： | A61K31/517 | 分类号： | A61K31/517;C07D239/94 |
| 代理公司： | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人： | 魏彦;洪玉姬 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一类新的具有喹唑啉结构、起到EGFR和PI3K双重抑制剂作用的小分子，及其用作用于治疗癌症(例如，与突变的KRAS和BRAF相关的癌症)的治疗剂(例如，与MAPK途径抑制剂(例如，BRAF抑制剂、MEK抑制剂、ERK抑制剂)组合)的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 双重抑制剂 小分子 药物化学领域 途径抑制剂 治疗癌症 抑制剂 治疗剂 喹唑啉 突变 癌症 | ||
【主权项】：
1.一种具有式I的化合物：![]()
包括其药学上可接受的盐、溶剂化物和/或前药，其中R1、R2、R3、X1、X2、Y或Z独立地包括容许所得化合物抑制EGFR和PI3K两者活性的任何化学半族
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