[发明专利]杂环化合物及它们在预防或治疗细菌感染中的应用有效
| 申请号： | 201780066906.5 | 申请日： | 2017-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN109906226B | 公开（公告）日： | 2021-11-02 |
| 发明（设计）人： | 朱利安·巴比欧;奥德丽·卡拉瓦诺;索菲·查赛特;弗朗西斯·切弗勒依;法比安·费弗尔;雷米·莱贝;尼古拉·莱科因特;伯诺瓦·勒杜萨尔;弗雷德里克·勒-斯塔特;克利斯朵夫·西蒙;克里斯泰·奥利韦拉;杰拉尔丁·勒弗拉里克;朱莉·布利亚;劳伦斯·法莱斯库尔;苏菲·沃米思德;塞巴斯蒂安·理查德 | 申请（专利权）人： | 拜欧蒂姆公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;A61K31/439;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 李雪;姚开丽 |
| 地址： | 法国罗*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的化合物及它们的外消旋体、对映异构体、非对映异构体、几何异构体或药学上可接受的盐，及它们作为抗菌剂的用途。 |
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| 搜索关键词： | 杂环化合物 它们 预防 治疗 细菌 感染 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物以及它们的外消旋体、对映异构体、非对映异构体、几何异构体或药学上可接受的盐，![]()
其中，R1表示饱和的、部分不饱和的或芳族的包含至少一个氮原子的5元杂环，该5元杂环任选地被一个或多个T1取代，所述杂环通过氮原子与上述结构连接，氮原子中的至少一个能够被季铵化；R2表示‑SO3H、‑CFHCOOH或‑CF2COOH；T1相同或不同，独立地表示氟原子；＝O；‑C(O)Q1；‑(CH2)m‑S(O)2‑NQ1Q2；‑(CH2)m‑C(＝NOQ1)Q3；‑(X)‑(CH2)p‑S(O)2NQ1Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑S(O)2NQ1Q2；‑(CH2)m‑O‑(CH2)p‑O‑(CH2)p‑NQ1Q2；‑(CH2)mOQ1；‑(CH2)m‑CN；‑(CH2)m‑OC(O)Q1；‑(CH2)m‑C(O)OQ1；‑(CH2)m‑OC(O)OQ1；‑(CH2)m‑OC(O)NQ1Q2；‑(CH2)m‑C(O)NQ1Q2；‑(CH2)m‑C(O)ONQ1Q2；‑(CH2)m‑C(O)NQ1OQ2；‑(CH2)m‑C(O)NQ1‑NQ1Q2；‑(CH2)m‑NQ1C(O)Q2；‑(CH2)m‑NQ1S(O)2NQ1Q2；‑(CH2)m‑NQ1S(O)2Q2；‑(CH2)m‑NQ1C(O)OQ2；‑(CH2)m‑NQ1C(O)NQ1Q2；‑(CH2)m‑NQ1Q2；‑(CH2)m‑NH‑C(NHQ3)＝NQ4；‑(CH2)m‑NH‑CH＝NQ3；‑(CH2)m‑C(NHQ3)＝NQ4；‑(X)‑(CH2)pOQ1；‑(X)‑(CH2)n‑CN；‑(X)‑(CH2)p‑OC(O)Q1；‑(X)‑(CH2)n‑C(O)OQ1；‑(X)‑(CH2)p‑OC(O)OQ1；‑(X)‑(CH2)p‑OC(O)NQ1Q2；‑(X)‑(CH2)n‑C(O)NQ1Q2；‑(X)‑(CH2)n‑C(O)ONQ1Q2；‑(X)‑(CH2)n‑C(O)NQ1OQ2；‑(X)‑(CH2)n‑C(O)NQ1‑NQ1Q2；‑(X)‑(CH2)p‑NQ1C(O)Q2；‑(X)‑(CH2)p‑NQ1S(O)2NQ1Q2；‑(X)‑(CH2)p‑NQ1S(O)2Q2；‑(X)‑(CH2)p‑NQ1C(O)OQ2；‑(X)‑(CH2)p‑NQ1C(O)NQ1Q2；‑(X)‑(CH2)p‑NQ1Q2；‑(X)‑(CH2)p‑NH‑C(NHQ3)＝NQ4；‑(X)‑(CH2)p‑NH‑CH＝NQ3；‑(X)‑(CH2)n‑C(NHQ3)＝NQ4；‑C(O)‑(CH2)nOQ1；‑C(O)‑(CH2)n‑CN；‑C(O)‑(CH2)n‑OC(O)Q1；‑C(O)‑(CH2)n‑C(O)OQ1；‑C(O)‑(CH2)n‑OC(O)OQ1；‑C(O)‑(CH2)n‑OC(O)NQ1Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑C(O)NQ1Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑C(O)ONQ1Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑C(O)NQ1OQ2；‑C(O)‑(CH2)n‑C(O)NQ1‑NQ1Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑NQ1C(O)Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑NQ1S(O)2NQ1Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑NQ1S(O)2Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑NQ1C(O)OQ2；‑C(O)‑(CH2)n‑NQ1C(O)NQ1Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑NQ1Q2；‑C(O)‑(CH2)n‑NH‑C(NHQ3)＝NQ4；‑C(O)‑(CH2)n‑NH‑CH＝NQ3；‑C(O)‑(CH2)n‑C(NHQ3)＝NQ4；或者T1相同或不同，独立地表示未被取代的或被一个或多个T2取代的以下基团：‑(CH2)m‑(4‑、5‑或6‑元饱和的、部分或完全不饱和的或芳族的杂环)；‑(X)‑(CH2)m‑(4‑、5‑或6‑元饱和的、部分或完全不饱和的或芳族的杂环)；(C1‑C3)‑烷基；(C1‑C3)‑氟代烷基；‑(X)‑(C1‑C3)‑烷基；‑(X)‑(C1‑C3)‑氟代烷基；‑(CH2)m‑(C3‑C6)‑环烷基；‑(X)‑(CH2)m‑(C3‑C6)‑环烷基；‑(CH2)m‑(C3‑C6)‑氟代环烷基；‑(X)‑(CH2)m‑(C3‑C6)‑氟代环烷基；‑C(O)‑(CH2)m‑(4‑、5‑或6‑元饱和的、部分或完全不饱和的或芳族的杂环)；‑C(O)‑(C1‑C3)‑烷基；‑C(O)‑(C1‑C3)‑氟代烷基；‑C(O)O‑(C1‑C3)‑氟代烷基；‑C(O)‑(CH2)m‑(C3‑C6)‑环烷基；‑C(O)‑(CH2)m‑(C3‑C6)‑环烷基；‑C(O)‑(CH2)m‑(C3‑C6)‑氟代环烷基；‑C(O)‑(CH2)m‑(C3‑C6)‑氟代环烷基；T2相同或不同，独立地表示‑OH；‑NH2；‑CONH2；Q1和Q2，相同或不同，独立地表示氢原子；‑(CH2)r‑NHQ3；‑(CH2)r‑NH‑C(NHQ3)＝NQ4；‑(CH2)r‑NH‑CH＝NQ3；(CH2)n‑C(NHQ3)＝NQ4；‑(CH2)r‑OQ3；‑(CH2)n‑CONHQ3；或者未被取代的或被一个或多个T2取代的以下基团：(C1‑C3)‑烷基；(C1‑C3)‑氟代烷基；饱和的、部分或完全不饱和的或芳族的‑(CH2)m‑(包含至少一个氮原子的4‑、5‑或6‑元杂环)；或者Q1、Q2和它们所键合的氮原子一起形成未被取代的或被一个或多个T2取代的包含1个、2个或3个杂原子的饱和的或部分不饱和的4‑、5‑或6‑元杂环；Q3和Q4相同或不同，独立地表示氢原子或(C1‑C3)‑烷基；m相同或不同，独立地表示0、1、2或3；n相同或不同，独立地表示1、2或3；p相同或不同，独立地表示2或3；当(CH2)r与碳原子直接连接时，r为1、2或3，否则r为2或3，优选地，r为2或3；X相同或不同，独立地表示O；S；S(O)；S(O)2或N(Q3)；其中，选自烷基、环烷基、氟代烷基、氟代环烷基和杂环的基团中存在的任何碳原子能够被氧化而形成C＝O基团；杂环中存在的任何硫原子能够被氧化而形成S＝O基团或S(O)2基团；杂环中存在的任何氮原子或者在三元取代而形成叔胺基的基团中存在的任何氮原子能够进一步被甲基季铵化，以下化合物除外，![]()
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