[发明专利]新的抗菌化合物

摘要

本发明涉及如下定义的新的抗菌化合物(1)、含有它们的药物组合物和它们作为抗微生物剂的用途。式(1)化合物：A‑L₁‑Y‑L₂‑R‑B，其中A是具有下述式(I)、(II)和(III)之一的环状基团，且其中B是具有下式(IV)至(IX)之一的环状基团：

主权项

1.式(1)的化合物和所述式(1)化合物与药学上可接受的有机或无机酸或碱的加成盐、对映异构体、N‑氧化物和季铵盐：A‑L₁‑Y‑L₂‑R‑B        (1)其中A是具有下式(I)、(II)和(III)之一的环状基团：其中G₁是CH或N；G₂是CR₁或N；当虚线代表双键时，G₃是CH或N，或当虚线代表单键时，G₃是CH₂、NH或O；当虚线代表双键时，G₄是CH或N，或当虚线代表单键时，G₄是CH₂、NH或O；C₁代表形成脂族或芳族6元环所必需的原子，所述6元环任选地包含一个或多个选自氮原子和氧原子的杂原子，所述环任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、(C_1‑3)烷基、氰基基团、氧代基团(＝O)和(C_1‑3)烷氧基；R₁是氢原子、卤素原子、氰基或(C_1‑3)烷氧基；L₁是σ键，或任选地被羟基基团取代的(C_1‑3)亚烷基基团；Y是选自哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、1‑3环丁基、1‑3环戊基、1‑2环丙基、氮杂环丁基、氮杂双环‑辛基、吗啉基和环己基环的环，所述环任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基基团、(C_1‑3)亚烷基‑OH基团、(C_1‑3)亚烷基‑O‑(C_1‑3)烷基、(C_1‑3)亚烷基‑CONR’R”基团和CONR’R”基团，其中R’和R”是氢原子或(C_1‑3)烷基；L₂是σ键、‑(C_1‑3)亚烷基‑基团、NR”’基团、NR”’‑(C_1‑3)亚烷基基团、(C_1‑3)亚烷基‑NR”’基团、NR”’‑(C_1‑3)亚烷基‑NR”’基团或(C_1‑3)亚烷基‑NR”’‑(C_1‑3)亚烷基基团，所述基团任选地被羟基基团取代，其中R”’是氢、(C_1‑3)烷基、(C_1‑3)亚烷基‑OH、(C_1‑3)亚烷基‑O‑(C_1‑3)烷基或(C_1‑3)亚烷基‑CONR’R”，其中R’和R”是氢原子或(C_1‑3)烷基；R是σ键或具有5个成员的杂环基团、脂族基团或芳族基团，所述成员含有一个或多个氮原子，所述基团任选地被CH₂OH、CH₂CN、CN或CONR’R”取代，其中R’和R”是氢原子或(C_1‑3)烷基；且B是具有下式(IV)至(IX)之一的环状基团：其中G₅是CH或N；G₆是CH或N；G₇是CH或N；G₈是O或NR₆；R₂是氢原子或卤素原子；R₃是氢原子或氰基基团，条件是，当R₃是氰基基团时，A不同于式(III)；R₄和R₅是氢原子；R₆是氢原子或(C_1‑3)烷基；C₂代表形成包含氧原子或氮原子的6元脂族或芳族杂环所必需的原子；C₃代表形成包含一个氧原子和任选的一个氮原子的6元脂族杂环所必需的原子，所述杂环任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自(C_1‑3)卤代烷基基团、酰氨基基团(‑CONH₂)和氧代基团(＝O)；且C₄代表形成10元稠合双环所必需的原子，所述双环包含至少一个氮原子和至少一个选自氧原子和硫原子的其它杂原子，所述双环任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、(C_1‑3)烷基、氰基基团和氧代基团(＝O)；前提条件是，当Y是哌啶基环或哌嗪基环时，如果A由式(I)表示且B由式(V)或(VI)表示，那么G₂仅是N。